185312. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminosav- és peptid származékok védőcsoportjainak eltávolítására cseppfolyós ammóniában fém nátriummal

(19} HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNY!

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

A bejelentés napja: (22) 81. 09. 16.

(21) 2670/81

A közzététel napja: (41) (42) 84. 01. 28. Megjelent: (45) 87. 09. 30.

Feltalálóik): (72)

ÜBERHARDT Tamás, oki. vegyészmérnök, 15%, dr. SCHÖN István, oki, vegyész, 21%, SZIRTES Tamás, oki. vegyész, 19%, IVÁNYI Géza, oki. vegyészmérnök, 9%, Taksony, KOVÁCS Lajos, oki vegyészmérnök, 7%, dr. SZEPESI Gábor, oki gyógyszerész, 5%, dr. GAZDAG Mária, oki. gyógyszerész, 5%, RILL Attila, oki. vegyész, 3%, HEGEDŰS Béla. okt. vegyészmérnök, T%, LÖRINCZ Csaba, oki gyógyszerész, 7%. SZÁRVADY Béla, oki vegyész. Budapest, CSEHI Attila, tanár, 1% Göd

in) 185 312

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO„

C 07 K 1/06

^^Találmá^r^

Szabadalmi Tár. '

.tulajdoné

Szabadalmas: (73)

Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest

(54)

ELJÁRÁS AMINOSAV- ÉS PEPTIDSZÁRMaZÉKOK VÉDÖCSOPORTJAINAK ELTÁVOLÍTÁSÁRA CSEPPFOLYÓS AMMÓNIÁBAN FÉMNÁTRIUMMAL

(57) KIVONAT

A találmány tárgya új eljárás védőcsoportot tartalmazó aminosav- és peptidszármazékok N-benziloxikarbonil-, O- és S-benzil, valamint N-p-toluolszulfonil-védőcsoportjainak eltávolítására cseppfolyós ammóniában, fémnátriummal, amelynek során a fémnátriumot a védőcsoportok eltávolításához elméletileg szükséges mennyiség 90-115%ának megfelelő, de a reakcióelegy teljes térfogatában kék színeződést okozó mennyiségnél kisebb mennyiségben alkalmazzuk. Amennyiben a védőcsoportot tartalmazó pepiid- vagy aminosavszármazék a lehasítandó védőcsoport(ok) mellett más fémnátriummal reagáló csoportot, különösen hidroxil-, karboxil- és/vagy karboxamidcsoportol is tartalmaz, úgy előnyösen az elméletileg szükséges mennyiség 90-100%-ának megfelelő mennyiségű fémnátriumot alkalmazunk.

A nátrium ilyen korlátozott mennyiségben való alkalmazásával jelentősen csökkenthető a mellékreakciók fellépése; nagy méretekben is tiszta termék nyerhető, jó hozammal.