185307. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vinkaleukoblasztin-származékok előállítására
(19} HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 81. 08. 24. (21 ) (2453/81) feil (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US 80. 08.25. (180 789) ORSZÁGOS A közzététel napja: (41) (42) 84. 01. 28. TALÁLMÁNYI HIVATAL Megjelent: (45) 87. 12. 10. Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) (11185 307 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 D 519/04 Találmány,^ Szabadalmi Tár. ' . ' „ #> J"ULAJDONAl. MILLER Jean Corinne, vegyész, GERZON Kőért, vegyész, Indianapolis, Indiana, US Eli Lilly and Company, Indianapolis, Indiana, US <54> ELJÁRÁS VINKALEUKOBLASZTIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az űj I általános képletű vinblasztin-származékok előállítására, ahol R1 hídroxilcsoport vagy acetoxicsoport; és R4 egy olyan -NH—CO—R5 általános képletű csoport, áltól Rs hidrogénatom, metilcsoport, -NHCOO-metil- vagy metil-tio-metilcsoport. A fenti vegyületek előállítására ügy járnak el, hogy egy I általános képletű vegyületet, ahol R1 az előzőekben megadott jelentésű és R4 hídroxilcsoport, vagy annak 4'-epimerjét kénsav jelenlétében egy NCR5 általános képletű vegyülettel reagáltatnak, ahol R5 metilcsoport vagy metil-tio-metilcsoport; vagy kénsav vagy kénsav és, bór-trifluor-éterát jelenlétében hidrogéncianiddal reagáltalak. A találmány szerinti eljárással előállított vegyületek gátolják bizonyos rosszindulatú daganatok növekedését. 0 0)
