185263. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az immunszabályozást befolyásoló, TP5-analóg peptidek előállítására

1

185 263

2

Egészséges egyének limfocitáinak E-rozettaképző aktivitása*

2. táblázat

kontroll

10~"

Dózisok (mól/1) 10"9 10~7

HT5

10~3

1. H-Arg-Lys-Asp-Val-Tyr-OH (TP5)

27,8

25,2

27,1

24,4

23,7

29,4

2. H-Arg-Lys-Asp-Val**

33,8

33,7

43,0

38,5

39,1

41,3

3. H-Arg-Lys-Asp-OH

30,3

35,9

39,3

41,7

34,1

29,9

4. H-Arg-Lys-Asp-Val-NH2

30,3

38,1

26,6

35,1

33,8

29,0

5. H-Arg-Lys-Asp-Ala-OH

35,3

40,5

36,4

40,8

39,6

41,2

6. H-Arg-Lys-Ásp-Val-OMe

29,7

23,8

24,8

29,4

27,2

26,8

7. H-Glp-Arg-Lys-Asp-OH

30,3

38,1

26,6

35,1

33,8

29,1

8. H-Arg-Lys-Ala-Val-OH

34,7

30,9

34,5

35,8

30,5

33,3

9. H-Arg-Lys-Asu-Val-OH

29,7

31,5

32,3

29,0

29,7

29,3

10. H-Arg-Lys-Glu-Val-OH**

31,9

33,0

35,4

36,2

32,9

33,2

11. H-Arg-Lys-Asn-Val-OH**

32,1

36,7

35,4-39,1

35,5

12. H-Arg-Lys-Asp-IIe-OH**

33,2

30,7

35,0

34,9

32,0

35,5

13. H-Glp-Arg-Lys-Asp-Val-Tyr-OH

24,1

29,9

25,5

29,4

22,5

29,9

* Az aktív limfociták száma %-ban (n = 4);

** P 0,05 F teszt (TP5-höz viszonyított egypontos variancia-analízissel); P 0,05 Student t szignifikáns hatás

3. táblázat

Antitest-termelésre gyakorolt in vitro hatás* az agglutinációs titerrel kifejezve

Dózis (mól/1)

0

4-10 3

410~4

4-10-5

4-Î0'6

410“7

410-8

H-Arg-Lys-Asp-Val-Tyr-OH (TP5) 9,3± 1,5

12,0 ± 0

8,7 ±2,3

10,7 ±2,3

9,0± 1,7-H-Arg-Lys-Asp-Ala-OH 9,3 ±1,5

10,5 ± L,5

—

11,5 ±0,9

—

12,0±0

—

H-Arg-Lys-Asp-OH 5,2± 1,3

—

6,0 ±0

—

7,3 ±0,6

—

6,0 ±1,2

H-Arg-Lys-Asp-Val-NH2

5,21-1,3 .............

—

5,2 ±2,2-*

6,2 ±2,0-6,8 ±0,8

H-Glp-Arg-Lys-Asp-Vai-Tyr-OH**

5,5±0,6y)

5,2 ± 1,3

3,0 ±1,0*

5,2±0,8X)

'

—

H-Glp-Arg-Lys-Asp-Val-OH

9,3 ± 1,5

H-Arg-Lys-Asp-Val-OMe 5,2 ± 1,3

9.0 ±2,6

6.0 ±1,7

8,3 ±0,6 4,5 ±0,5

7,2 ±1,3 5,5 ± 2,6

* Antitest-titer = X±S. D.

** P 0,05 Student t teszttel

x) a vizsgált anyag koncentrációja az oszlopban megadott érték fele

y) koncentráció 2-10~1 mól/1

4. táblázat

A plaque-képző lépsejtekre kifejtett hatás

PFC sejtszám (kezelt)

Dózis (mmól)PFC sejt szám (kezeletlen)

H-Arg- Lys-Asp-OH

1,0-10"4

0,7

1,010''

2,1

1,0-10-*

1,8

H-Arg-Lys-Asp-Val-1,010 4

0,3

PFC sejtszám (kezelt)

Dózis (mmól)PFC sejtszám (kezeletlen)

nh2

1,0-10_#

0,52

i,o-io-"

2,7

H-Arg-Lys-Asp-Val-2,5-10“3

0,34

OH

2,5-10“4

0,8

H-Arg-Lys-Asp-Ala-1,0 10"4

4,9

OH

1,0-10-*

1,9

1,0-10-*

3,0

4