185261. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egyes aminosavak és peptidek n-(vinblasztionil-23-származékainak előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS mi 185261 B ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 81. 06. 10-(21) (1725/81) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: LU 80. 06. 10. (82. 514); 80. 12. 23. (83. 034) A közzététel napja: (41) (42) 1984. 0I . 28. Megjelent: (45) 87. II. ÍO. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3 C 07 D 519/04; C 07 C 103/52 ^ Szabadalmi Tár. ' «Ajiajdona *■* Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) TROUET André Benoît León orvos, Winksclc, RAO Kanukuri Sivap- OMNICHEM. S. A. Brüsszel, BE rasade Bushana, biokcmiktis. Rosières. HANNART Jean Alfred Alphonse, kutatóvegyész, Dion-Valmont, BFÏ (54) ELJÁRÁS EGYES AMINOSAVAK ÉS PEPT1DEK N-(YTNBLASZTlN01L-23)-SZÁRMAZÉKAINAK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (1) általános képletü vinblasztin-származékok - ahol Rj jelentése a vinblasztin-23-oil-csoporthoz amidcsoporttal kötődő (L- vagy D)-leucin, -izoleucin, -valin, -fenilalanin, -szerin, -glutamin, -alanin, -tirozin, -triptofán vagy -glicin vagy 2-4 fenti L-aminosavat tartalmazó peptid 1-8 szénatomos alkilésztere, R2 jelentése hidrogénatom vagy acetilcsoporl - előállítására, oly módon, hogy vinblasztint vízmentes hidrazinna! reagáltatnak és a kapott 4-dezacetil-3- vinblasztin-3-karbohidrazidot savas közegben nitrozálószerrel reagáltatják és a megfelelő acilazidot 1-5 mólekvivalens megfelelő aminosavészterrel vagy peplid-észterrel reagáltatják és kívánt esetben a 4-dezacetil-vinblasztin-származékot 4- es helyzetben acetilezik. A vegyületek daganatellenes hatású gyógyszerkészítmények hatóanyagai.
