185254. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,8-dialkil-xantinok előállítására
1 .185 254 2 D 4251 8-ciklobutil-3,7-dihidro-3-propil-lH- purin-2,6-dion D 4261 3-butil-3,7-hididro-8-etil-lH-purin-2,6- dion D 4257 3,7-dihidro-8-etil-3-izobutil-lH-purin-2,6- 5 dión D 4271 3,7-dihidro-8-etil-3-pentil-lH-purin-2,6- dion D 4254 3,7-dihidro-8-etil-3-(2-metil-butil)-IH-purin-2,6-dion 10 D 4269 3-cikIohexil-metil-3,7-dihidro-8-etiI-lH- purin-2,6-dion D 4270 3,7-dihidro-3-(2,2-dimetil-propil)-8-etil- 1 H-purin-2,6-dion D 4267 3-ciklopropil-3,7-dihidro-8-etil-lH-purin- 15 2.6- dion D 4268 3-cikIopropil-3,7-dihidro-8-propil-lH- purin-2,6-dion D 4273 3,7-dihidro-8-etil-3-(3-metil-butil)-1H-purin-2,6-dion-nátriumsó 20 D 4276 3-cikIobutil-3,7-dihidro-8-etil-lH-purin-2.6- dion D 4277 3-ciklopentil-3,7-dihidro-8-etil-lH-purin-2.6- dion 25 III. táblázat NMR-adatok. Oldószer: DMSOd6 (ß = 2,60) D 4241 3H 0,93 t, 3H, 1,23 t, 2H, 1,77 m, 2H, 2,73 t, 30 2H 4,03 q, 1H, 11,0 s, 1H, 13,20 s D 4246 3H 1,30 t, 6H 1,36 d, 1H 3,18 m, 2H 4,06 q, 1H 11,06 s, 1H 13,00 s D 4252 3H 1,23 t, 7H 1,33 m, 2H 2,73 t, 2H 4,00 q, 1H 11,00 s, 1H 13,20 s 35 D 4253 6H 1,00 d, 3H 1,30 t, 1H 2,17 m, 2H 2,67 d, 2H 4,06 q, 1H 11,03 s, 1H 13,20 s D 4240 6H 0,97 t, 4H 1,73 m, 4H 1,73 t, 2H 3,93 t, 1H 11,10 s, 1H 13,26 s D 4245 3H 0,90 t, 6H 1,30 d, 2H 1,73 m, 1H 3,10 40 m, 2H 3,96 t, 1H 10,96 s, 1H 13,10 s D 4250 3H 0,86 t, 4H 1,00 ni, 2H 1,70 m, 1H 2,03 m, 2H 4,03 t, 1H 10,83 s, 1H 13,07 s D 4248 3H 0,86 t, 4H 1,47 m, 2H 1,63 m, 2H 2,70 t, 2H 3,93 t, 1H 10,96 s, 1H 13,13 s 45 D 4249 3H 0,83 t, 6H 0,93 d, 2H 1,70 m, 1H 2,03 m, 2H 2,53 d, 2H 3,93 t, 1H 10,93 s, 1H 13,10 s D 4266 3H 0,93 t, 9H 1,40 s, 2H 1,77 m, 2H 4,03 t, 1H 10,53 s 50 D 4251 3H 0,90 t, 2H 1,80 m, 7H 2,23 m, 2H 4,00 t, 1H 10,96 s, 1H 13,16 s D 4261 3H 0,97 t, 3H 1,30 t, 4H 1,60 m, 2H 2,83 q, 2H 3,70 t, 1H 11,03 s, 1H 13,23 s D 4257 6H 0,90 d, 2H 1,26 t, 1H 2,30 m, 2H 2,80 55 q, 2H 3,87 d, 1H 11,00 s, 1H 13,10 s D 4273 6H 0,97 d, 3H 1,30 t, 3H 1,60 m, 2H 2,78 q, 2H 4,00 t, 1H 11,03 b, 1H 13,18 b D 4276 3H 1,30 t, 4H 2,0 m, 2H 2,78 q, 2H 3,1 m, 1H 5,32 p, 1H 11,05 b, 1H 13,23 b 60 D 4277 3H 1,30 t, 8H 1,9 m, 2H 2,77 q, 1H 5,23 p D 4271 3H 0,87 t, 3H 1,30 t, 6H 1,53 m, 2H 2,80 q, 2H 4,00 t, 1H 11,07 s, 1H 13,20 br D 4254 8H 0,93 m, 3H 1,30 t, 1H 2,07 m, 2H 2,80 q, 2H 3,90 d, 1H 11,00 s, 1H 13,17 br 65 III. táblázat folytatása NMR-adatok. Oldószer: DMSOd6 (ß — 2,60) D 4269 3H 1,33 t, 10H 1,43 b, 2H 2,83 q, 2H 3,87 d, 1H 11,07 s D 4270 9H 1,00 s, 3H 1,27 t, 2H 2,77 q, 2H 3,90 s, 1H 11,07 s, 1H 13,20 br D 4267 4H 1,07 m, 3H 1,33 t, 2H 2,80 q, 1H 2,97 m, 1H 11,10 s, 1H 13,27 br D 4268 7H 1,00 m, 2H 1,80 m, 2H 2,73 t, 1H 2,97 m, 1H 10,93 s, 1H 13,20 br A következő példák a találmány szerinti vegyületet tartalmazó gyógyászati készítmények előállítását szemléltetik. 5. példa Aeroszol inhalálásra Hatóanyag 1,50 g „Miglyol” (lajstromozott védjegy) 0,20 g „Frigen” (lajstromozott védjegy) 11/12/113/114 100,00 g-ig. A „Frigen” elnevezés halogénezett szénhidrogéneket jelent. A „Frigen” 114 1,2-diklór-1,1,2,2-tetrafluoretán; a „Frigen” 113 l,l-difluor-2,2-diklór-trifluortriklór-etán; a „Frigen” 11 triklór-monofluormetán; a „Frigen” 12 diklór-difluor-metán. A „Miglyol” telített növényi olajok trigliceridjét jelenti, vagy olyan por aeroszolt, amelyben a ható-! anyag tejcukorral van keverve. 6. példa Tabletták Minden tabletta a következő komponenseket tartalmazza: Hatóanyag 20,0 mg Kukoricakeményítő 25,0 mg Tejcukor 190,0 mg Zselatin 1,5 mg Talkum 12,0 mg M agnéziumsztearát 1,5 mg 250,0 mg 7. példa Kúpok Minden kúp a következő komponenseket tartalmazza: Hatóanyag . 50,0 mg Aszkorbil-palmitát 1,0 mg Kúp-alapanyag (Imhausen H) 2000,0 mg-ig 8. példa Injekciós oldat Hatóanyag Nátrium-hidroxid Nálrium-piroszullit Etilén-diamin-tetraecetsav-dinátriumsó 2,00 mg 0,31 mg 0,50 mg 0,10 mg 5
