185238. lajstromszámú szabadalom • Eljárás guanidino-csoportot tartalmazó peptidek előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (1D185 238 B ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 8l. 02. ÍO. (21) 319/81. (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: jp 1980.02.12.(16456/1980): 1980. 11. 04. '(154919/1980), 1981. 01. 05.' (560/1981). A közzététel napja: (41) (42) 1984. 01. 28 Megjelent: (45) 87. 11. 30. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO, C 07 C 103/52 ^^TalálntínyH^ Szabadalmi Tár. ' '"■* tulajdoné Feltalálóik): (72) FUJ1NO Masahiko, vegyész, Hyogo, NISHIMURA Osaniu, vegyész, Osaka, JP Szabadalmas: (73) Takeda Chemical Industries Ltd., Osaka, JP (54) ELJÁRÁS GUAN1DINOCSOPORTOT TARTALMAZÓ PEPTIDEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás guanidinocsoportot tartalmazó peptidek előállítására, mely eljárásnál valamely guanidinocsoportot tartalmazó kiindulási anyag guanidinocsoportját új (I) általános képletü helyettesitett benzolszulfonil-csoporttal védik. Az (I) általános képletben R,, R3 és Rs metil- vagy metoxiesoport, R2 és R4 hidrogénatom vagy metil- ’ csoport, azzal a megszorítással, hogy amennyiben R3 metilcsoport, akkor R,, R2, R4 és R5 mindegyike metilcsoport, ha R3 metoxiesoport, akkor R2 és R4 hidrogénatom, R, és Rs pedig metoxiesoport; vagy ha R3 metoxiesoport és ugyanakkor R, és Rj metilcsoport, akkor R2 hidrogénatom vagy metilcsoport és R4 hidrogénatom vagy metilcsoport. Az eljárás során a kiindulási vegyületet helyettesített benzolszulfonil-kloriddal reagáltatjuk, majd a védett vegyületet ismert módon végzett peptidszintézis után trifluorecetsavval, metálszulfonsavval vagy vízmentes hidrogénfluoriddal kezelik. Az eljárás előnye, hogy alkalmazása esetén a kitermelés növelhető.
