185195. lajstromszámú szabadalom • Eljárás diabenzo-oxa-aza-tia-aza, ill -diaza-cikloalkán-vegyületek előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS ,4 bejelentés napja: (22) 81. 12. 12. (21) (110/82) (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: NL 80.12.22, (31) (8006955) A nemzetközi bejelentés száma: (86) PCT/EP 81/00 195 A nemzetközi közzététel száma: (87) WO 82/02 199 A közzététel napja: (41) (42) 83. 12. 28. Megjelent: (45) 87.07.30. "'l 85 195 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3 C 07 D 245/04 267/00 281/00 ^^TalálmánwT^v Szabadalmi Tár. ' . * Tulajdoné 3A Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) Dr. Wieringa Johannes Hubertus, vegyész, Heesch, NL 54 AKZON. V., Arnhem, NL (54) ELJÁRÁS DIBENZO OXA-AZA-, -TIA-AZA-, ILLETVE -DIAZA-CIKLOALKÁN-VEGYÜLETEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új dibenzo-oxazonin-, dibenzo-oxazecin- és dibenzo-oxa-aza-cikloundekán-vegyületek, ezek megfelelő tia- és aza-származékai,gyógyászati szempontból elfogadható sav-addíciós sóik, továbbá e vegyűleteket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. E vegyűleteket az (1) általános képlet ábrázolja - e képletben X jelentése oxigén-, kénatom vagy >MR5 csoport, ahol Rs jelentése hidrogén vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, Rí, R-z, R3 és R4 jelentése hidrogén-, halogénatom, hidroxil-, ciano-, alkil-, aikoxi-, aralkoxi-, alkil-tio-, metiién-dioxi-, trifluor-metil-, nitro-, amino-, hidroxi-alkil- vagy aciloxi-csoport, R jelentése hidrogénatom, alkil-, alkenil-, aralkil-, hidroxi-alkil- vagy aciloxi-alkii-csoport, és n értéke 0,1 vagy 2. Az (I) általános képletű vegyüleíek előállítása úgy történik, hogy a) egy (II) általános képleíű vegyületet ciklizálunk, vagy b) egy (IV) általános képletű vegyületet redukálunk, s adott esetben az így kapott (1) általános kcpletű vegyületet önmagában ismert módszerrel egy további (I) általános képletű vegyületté és/vagy adott esetben gyógyászati szempontból elfogadható sav-addíciós sójává alakítjuk. A találmány szerinti vegyületek értékes, központi idegrendszerre irányuló, elsősorban erős pszichózisellenes hatással rendelkeznek.
