185172. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hidroxiimino-e-homo-eburnánok előállítására

(19) HU

SZABADALMI

(11)185 172

MAGYAR

MÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3

C 07 D 455/00

A

A bejelentés napja: (22) 81. 12. 30. (21 ) (4024/81)

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41 ) (42) 83. 12. 28. Megjelent: (45) 87.07. 30.

/O' . -ri • 1

( Szabadalmi Tar. . J

^-t^JULAJDON^-^

feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73)

ir. Szántay Csaba, 19 %, dr. Kalaus György, 15 %, dr. Kreidl Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest

lános, 15 %, dr. Czibula László, 9 %, Visky György, 9 %, dr. Farkas Jenőné, 8 %, oki. vegyészmérnökök, dr. Szabó Lajos, 17 %,

Ír. Nemes András, 8 %, oki. vegyészek, Budapest

;54) ELJÁRÁS HIDROX1IMINO-E-HOMO-EBURNÁNOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya új eljárás I általános képletű racém és optikailag aktív hidroxiimino-E-homo-eburnánok - mely képletben Rn jelentése 1-6 szénatomos alkil-csoport - és savaddíciós sóik előállítására oly módon, hogy valamely racém vagy optikailag aktív II általános képletű oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizin-oxim-észter-származékot - mely képletben R1 jelentése az I általános képletnél megadott egyező és R5 jelentése az R1 - gyei megegyező vagy eltérő 1-6 szénatomos alkil-csoport - aprotikus szerves oldószerben alkálifémalkqlioláttal reagálhatunk, majd kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet savval kezeljük.

Az I általános képletű vegyületek egyrészt értékes közbenső termékek más gyógyhatású eburnán-vázas vegyületek, mint amilyen a vinkamin, apovinkaminsav-észterek stb., előállítási eljárásában, másrészt önmaguk is biológiailag aktívak.

A találmány szerinti eljárás előnye az eddig ismertekhez képest, hogy egyetlen reakciólépésből áll és kitermelése messze meghaladja azokét.

I

I