185147. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aza-biciklo-alkán-dikarbonsav-származékok előállítására

SZABADALMI

MAGYAR

NÉPKÖZTÁR8A8ÁG

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 81.

10.01.

(21) (2838/81)

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége:

FR

80.10.02.

(80.21095),

81.04.07.

(81.06916)

"’IBS 147

Nemzetközi osztályjelzet: (51 ) NSZO3

C 07 C 103/52

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 83.12. 28. Megjelent: (45) 87. 07. 30.

ányfty^v

( Szabadalmi Tar. J

* tulajdon^—

Feltalálóik): (72)

Vincent Michel, vegyész, Bagneux, Remond Georges, vegyész, ; Versailles, Laubie Michel, farmakológus, Vaucresson, FR

Szabadalmas: (73) Adh, Neuilly, FR

(54) ELJÁRÁS AZA-BICIKLO-ALKÁN-DIKARBONSAV-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány új, (I) általános képletü, racem vagy optikailag aktív aza-biciklo-alkán-dikarbonsav-származékok és gyógyászatilag elfogadható savakkal, illetve bázisokkal alkotott sóik előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletben

az A gyűrű telített és n jelentése 0 vagy 1 ;

R1 jelentése metil- vagy 4-amino-butil-csoport;

R2 jelentése hidrogénatom vagy 1 —4 szénatomos alkilcsoport;

R3 jelentése egyenes vagy elágazó alkilcsoport, monovagy diciklo-alkil-alkil- vagy fenil-alkil-csoport, melyben a szénatomok összes száma nem több

9-nél, vagy az „a” általános képletű, helyettesített alkilcsoport, ahol —

R4 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkil- vagy 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport; R5 3—6 szénatomos cikloalkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport;

Y jelentése kénatom vagy > N-Q, ahol 0 jelentése hidrogénatom vagy acetil- vagy benzil-oxi-karbonil-csoport; p jelentése 1 vagy 2.

Az új vegyületek gátló hatást fejtenek ki bizonyos enzimekre, és alkalmasak például a magas vérnyomás és szívelégtelenség kezelésére.

ecx

COOH

(C rç^CO—CH ---------NH-CH-FT

R COOR2

(I)