185093. lajstromszámú szabadalom • Antimikrobiális hatású készítmény
1 185 093 A találmány tárgya olyan bőrkímélő hatású, széles antimikrobiális spektrumú fertőtlenítő készítmény, amely kiválóan alkalmas például műtéteknél résztvevő személyek kezének hatásos fertőtlenítésére, fekvő- és járóbetegellátó intézetekben vizsgálatok, kisebb beavatkozások és a betegápolás, beteggondozás során szükséges kézfertőtlenítésekhez. Semmelweis és Lister munkássága óta közismert, hogy számos kórházi fertőzés terjedésének útját fertőtlenítő kézmosással meg lehet szakítani. A kéz bőrének hatásos fertőtlenítésénél azonban figyelembe kell venni azt a Kammers óta jól ismert tényt, hogy a bőr baktériumflórájának egyik részét a bőr felszíni képletein lévő, ún. tranzitórikus flóra alkotja. A bőr felszínén és a szuperficiális epithel sejtek között jelenlevő tranzitórikus flóra olyan mikroorganizmusokból tevődik össze, mely kontaktus útján, rendszerint a betegellátó tevékenység közben kerül a kéz bőrfelületére. E mikroflóra tetemes hányada obiigát patogén is lehet; így főként Staphylococcus aureus törzsek, Gramnegatív baktériumok és különböző clostridiumok fordulhatnak elő. Ezek száma és fajösszetétele a végzett tevékenységtől függően egyénenként eltérő. A kéz bőrének mélyebb képleteiben, a straatum corneum-ban, faggyúmirigyek, verejtékmirigyek, szőrtüszők képleteiben helyezkedik el az ún. reziduális mikroflóra, melyet főleg staphylococcusok, corynebaktériumok, Gram-negatív baktéríumfajok alkotnak. A sebészi kéz-fertőtlenítésnél (műtétek előtti bemosakodásnál) mikrobiológiai szempontból a tranzitórikus mikroflóra elpusztításán kívül a reziduális flóra minimálisra csökkentése a cél. Ilyen mikrobiológiai követelmény támasztható a különböző műtéti bemosakodásokon kívül más aszeptikus feltételeket megkívánó tevékenység esetén is. A jelenleg használt bemosakodási módszerek közös jellemzője a szappannal, körömkefével, folyó, meleg vízzel történő kézmosás után a kéz bőrének dezinficiens oldattal való kezelése. A sebészi bemosakodásra alkalmas kézfertőtlenítőszerek száma azonban — különösen országon belül - meglehetősen alacsony. További probléma, hogy többségükkel szemben már immunitás alakult ki. Ezért rendkívül fontos egy olyan új készítmény előállítása, amely az előbb leírt követelményeknek teljes mértékben eleget tesz, és még az immunitás sem alakulhatott ki vele szemben [Bugyi I., Pataki I., orv. Hetilap 33, 1990-1992 (1972)]. Az általunk előállított készítmény egyik hatóanyaga a Bradophen (Ciba-Geigy), kémiai nevén benzil-dodecilbisz(2-hidroxi-etil)-ammónium-klorid, amely önmagában nem elégíti ki a fenti követelményeket, mert antimikrobiális hatása nem eléggé széles spektrumú, nem alkalmas az ún. reziduális mikroflóra elpusztítására [Goeth, H. és mtsai., Arzneimittelforschung 9, 622-625 (1959)]. Találmányunk kidolgozásánál azt a célt tűztük ki magunk elé, hogy a Bradophen hatását olyan megfelelő anyag hozzáadásával fokozzuk, melynek segítségével annak hatását színergizáljuk, olyan összetételben, amely elősegíti a készítmény könnyebb beszívódását a bőr mélyebb rétegeibe, és ezáltal alkalmassá teszi a reziduális mikroflóra elpusztítására. Kísérleteink során meglepetéssel tapasztaltuk, hogy az önmagában szintén ismert cetil-piridínium-bromid, valamint a Bradophen megfelelő összetételben és koncentrációban a fenti követelményeket maradéktalanul k elégíti, annak ellenére, hogy önmagában egyik vegyület g sem alkalmas a reziduális mikroflóra maradéktalan elpusztítására. ~ Úgy találtuk, hogy például a kozmetikában elteijedten alkalmazott izopropil-mirisztát nemcsak a bőrt puhítja, hanem előnyösen elősegíti a hatóanyagok beszívó- 10 dását a mélyebb bőrflórába. A találmány szerinti készítmények a hatóanyagokon kívül különböző vivőanyagokat is tartalmaznak, melyek részben önmagukban is antibakteriális hatásúak. A két hatóanyag együttes mennyisége általában 1g fi,05-1 súly%, előnyösen 0,2-0,5 súly%. Vivőanyagként célszerűen izopropilalkoholt, segédanyagként pedig izopropil-mirisztátot alkalmazunk. Találmányunk további részleteit a következő példákkal szemléltetjük, anélkül, hogy a példákra kívánnánk korlátozni. 20 25 30 0,4 g 0,1 g 0,05 g 0,05 g 5 ppm 50 ml 40 ml Sebészeti bemosakodószerek 1. példa (Bradosept) Bradophen cetil-piridínium-bromid (sterogenol) izopropil-mirisztát : illóolaj metilénkék 0,4% 0,1 % etanol izopropanol 100 ml 0,1 % 0,1 g ad 100 ml desztillált víz 35 2. példa 0,5 g Bradophen 40 0,05 g cetil-piridínium-bromid 1 g izopropil-mirisztát 0,05 g illóolaj 5 ppm metilénkék 70 ml etanol 45 ad 100 ml desztillált víz 0,5% 0,05 % 5C Higiénés kézfertőtlenítőszerek 1. összehasonlító példa (Bradosan) 0,2 g Bradophen 0,05 g izopropil-mirisztát 60 ml izopropil-alkohol 55 ad 100 ml desztillált víz 2. összehasonlító példa 63 0,2 g Bradophen 0,05 g izopropil-mirisztát 50 ml alkohol ad 100 ml desztillált víz 2
