185069. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5,6,7,7a-tetrahidro-4H-tieno[3,2-c[piridin-2-on-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (21) 3560/81 (22) I98i.xi.27. A bejelentés elsőbbsége: (33) FR (32) 1980. XI. 28. (31) 80 25 276 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41 ) (42) 1983. XI. 28. Megjelent: (45) 1989. 02.06. 185069 a Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3 C 07 D 495/04 (11) Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) Maffand Jean-Pierre, Boigegrain Robert, Portet-sur-Garonne, FR, Suzuki Norio, Chiba-Shi, Matsubayashi Kyuichi, SANOFI,Párizs, FR Funabashi-Shi, Ashida Shinichiro, Cliíba, JP, vegyészek (54) Eljárás 5,6,7,7a-tetrahidro-4H-tieno[3,2-c]piridin-2-on-származékok előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljárás aZ (I) általános képletű új, trombocita-aggregációt gátló 5,6,7,7a-tetrahidro-4H-tiono[3,2-c]piridin-2-on-származékok, valamint savaddiciós sóik előállítására. Az (I) általános képletben R hidrogénatomot vagy adott esetben legalább egy halogénatommal, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxicsoporttal. nitro- karboxil-, alkoxi-karbonil- vagy cianocsoporttal helyettesített fenil-csoportot jelent, R’ hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot jelent és n értéke 0,1,2,3 vagy 4 lehet. A találmány értelmében úgy járunk el, hogy valamely^!!) általános képletű vegyületet — a képletben R, R’ és n jelentése a fenti - ecetsav és hidrogén-bromid elegyében hidrogén-peroxid-oldattal kezelve, 2- -bróm-származékká alakítanak, a terméket semleges, vízmentes oldószerben szerves magnéziumvegyületté alakítják, majd terc-butil-perbenzoáttal kondenzálják és a kapott terméket ásványi vagy szerves sav jelenlétében 80-180 °C-ra hevítik.