184957. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3H-2-benzazepin-származékok előállítására

25

184957

26

Sorszám

Komponens

mg/tabl.

mg/tabl.

mg/tabl.

mg/tabl.

3.

Módosított keményítő

12,5

15

17.5

20

4.

Előzselatinált keményítő

12,5

15

17,5

20

5.

Kukoricakeményítő

25

30

35

40

6.

Magnézium-sztearát

4

5

6

7

7.

Desztillált víz q. s.

—

—

—

—

Tabletta összsúlya :

250

300

350

400

A tablettákat a következőképpen készítjük el :

1. Az 1—5. sz. komponenseket megfelelő keverőberendezésben összekeverjük.

2. A keverékből desztillált vízzel megfelelő konzisztenciájú anyagot granulálunk, melyet megőrlünk.

3. A granulákat megfelelő kemencében megszárítjuk.

4. A száraz granulákat megőröljük és a magnézium-sztearáttal összekeverjük.

5. A keverékből megfelelő szerszámmal tablettákat préselünk.

T5

51. példa

Közvetlen tablettázással alábbi összetételű tablettákat 20 készítünk :

Sorszám

Komponens

mg/tabl.

mg/tabl.

mg/tabl.

mg/tabl.

í.

8-klór-l-fenil-3H-2-benzazepin-2-oxid vagy 3-[8-klór-l-(2-fluor-fenil)-3H-2-benzazepin-5-ilj-2-propin-l-amin

í

5

10

50

2.

Laktóz

127

155,5

182

206

3.

Mikrokristályos iellulóz

40

50

60

80

4.

Közvetlenül préselhető keményítő

10

12

15

20

5.

Kukoricakeményítő

20

25

30

40

6.

Magnézium-sztearát

2

2,5

3

4

Tabletta összsúlya:

200

250

300

400

A tablettákat a következő eljárással készítjük el : 3. A keveréket megfelelő szerszámmal ellátott be

1. Az 1—5. sz. komponenseket megfelelő keverőbe- rendezésen tablettákká préseljük, rendezésben 1—15 percen át összekeverjük.

40 52. példa

2. A keverékhez a magnézium-sztearátot hozzáadjuk

és 5 percen át keverjük. Alábbi összetételű kapszulákat készítünk :

Sorszám

Komponens

mg/tabl.

mg/tabl.

mg/tabl.

mg/tabl.

í.

8-klór-l-fenil-3H-2-benzazepin-2-oxid vagy 3-[8-klór-l-(2-fluor-fenil)-3H-2-benzazepin-5-il]-2-propin-l-amin

1

5

10

50

2.

Laktóz

149

182,5

215

250

3.

Kukoi icakeményítő

40

50

60

80

4.

Talkum

8

10

12

16

5.

Magnézium-sztearát

2

2.5

3

4

Kapszula töltősúly:

200

250

300

400

A kapszulákat az alábbi eljárással készítjük el:

1. Az 1., 2. és 3. sz. komponenseket megfelelő keverő- 60 berendezésben összekeverjük és megőröljük.

2. A 4. és 5. sz. komponenst hozzáadjuk és alaposan összekeverjük.

3. A keveréket megfelelő berendezésen kapszulákba

töltjük. 65

Szabadalmi igénypontok

1. Eljárás (I) általános képletű 3H-2-benzazepin-származékok és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására (mely képletben

X jelentése hidrogén-, klór- vagy brómatom ;

Y jelentése hidrogén-, fluor- vagy klóratom ;

14