184957. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3H-2-benzazepin-származékok előállítására
27 184957 28 a szaggatott vonal adott esetben jelenlévő kötést jelent; n jelentése 0 vagy 1 ; R( jelentése hidrogén-, bróm-, klór- vagy jódatom vagy valamely (A) vagy (B) általános képletű csoport, ahol R2 jelentése hidrogénatom, hidroxil-, amino-, mono-(kis szénatomszámú)-alkil-amino- vagy di-(kis szénatomszámú)-alkil-amino-csoport és Rj jelentése hidroxilcsoport ; azzal a feltétellel, hogy (i) X és Y közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű ; és (ii) amennyiben R[ hidrogénatomtól eltérő jelentésű, úgy a szaggatott vonallal jelölt kötés jelen van a molekulában) azzal jellemezve, hogy a) Rj helyén hidrogénatomot tartalmazó és n=0 jelentésnek megfelelő (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol a szaggatott vonal adott esetben jelenlévő kötést jelent és X és Y jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (II) általános képletű vegyületet ciklizálunk (mely képletben X és Y jelentése a fent megadott és a szaggatott vonal adott esetben jelenlévő kötést jelent) ; vagy b) Rj helyén hidrogén-, bróm-, klór- vagy jódatomot és n=l jelentésnek megfelelő (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol a szaggatott vonal adott esetben jelenlévő kötést jelent, illetve amennyiben R, jelentése bróm-, klór- vagy jódatom, úgy a szaggatott vonal kötést képvisel, és X és Y jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (la) általános képletű vegyületet oxidálunk (mely képletben X és Y jelentése a fent megadott; Ru jelentése hidrogén-, bróm-, klór- vagy jódatom és a szaggatott vonal adott esetben jelenlévő kötést jelent, azzal a feltétellel, hogy amennyiben Rn hidrogénatomtól eltérő jelentésű, úgy a szaggatott vonallal jelölt kötés jelen van a molekulában) ; vagy c) R, helyén hidrogénatomot tartalmazó és n=0 jelentésnek megfelelő (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol a szaggatott vonal kötést jelent és X és Y jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (III) általános képletű vegyületből (mely képletben X és Y jelentése a fent megadott és R12 jelentése klór-, brómvagy jódatom) hidrogén-halogenidet hasítunk le ; vagy d) Rj helyén „egyszerű” (A általános képletű) vagy „komplex” (B általános képletű) acetilén-szerkezetű oldalláncot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R2 jelentése hidrogénatom, hidroxil-, mono-(kis szénatomszámú)-alkil-amino- vagy di-(kis szénatomszámú)-alkil-amino-csoport, R3 jelentése hidroxilcsoport, n jelentése 0 vagy 1, a szaggatott vonal kötést jelent és X és Y jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (Ib) általános képletű vegyületet (mely képletben X, Y, R12 és n jelentése a fent megadott) valamely (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R2l jelentése hidrogénatom, hidroxil-, mono-(kis szénatomszámú)-alkil-amino- vagy di-(kis szénatomszámú)-alkil-amino-csoport) valamely palládium-só, kupro-jodid, valamely szerves foszfin-vegyület és valamely szekunder vagy tercier amin jelenlétében ; vagy e) Rj helyén „egyszerű” (A általános képletű) acetilén-szerkezetű oldalláncot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol R2 jelentése aminocsoport, n jelentése 0 vagy 1, a szaggatott vonal kötést jelent és X és Y jelentése a tárgyi körben megadott), valamely (V) általános képletű vegyületből (mely képletben X, Y és n jelentése a fent megadott és Phth jelentése ftálimido-csoport) a ftaloil-csoportot eltávolítjuk; majd kívánt esetben valamely (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas sójává alakítunk. (Elsőbbség: 1980. május 16.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (le) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben X' jelentése klóratom ; Y' jelentése hidrogén-, fluor- vagy klóratom és Ru jelentése valamely (Aa) általános képletű csoport, ahol R23 jelentése amino-, mono-alkil-amino- vagy dialkil-amino-csoport), azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1981. április 6.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja Rj3 helyén valamely (Aa) általános képletű csoportot tartalmazó (le) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R23, X' és Y'jelentése a 2. igénypontban megadott), azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1981. április 6.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 8-klór-5-( 1 -amino -2-propin-3-il)-1 -(2-fluor-fenil)-3H-2-benzazepin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1980. május 16.) 5. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 8- klór-5-(l -amino-2-propin-3-il)-l -fenil-3H-2-benzazepin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1980. május 16.) 6. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 8-klór-5-(l-dimetilamino-2-propin-3-il)-l-(2-fluor-fenil)-3H-2-benzazepin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1980. május 16.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 8-klór-l-fenil-3H-2-benzazepin-2-oxid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1980. május 16.) 8. Eljárás gyógyászati készítmények — különösen szedatív és anxiolitikus hatású készítmények — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyü. letet (mely képletben Rj, X, Y, n és a szaggatott vonal, lal jelölt kötés jelentése az 1. igénypontban megadott 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 15
