184827. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-fluor-1,8-naftiridin származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 80. 09.19. A bejelentés elsőbbsége: (33) JP (32) 79 09. 21. (21) (2307/30) (31) (122 220) A közzététel napja: (41 ) (42) 84.01.23. Megjelent: (45) 87.05.29. Feltaláló(k): (72) Matsumoto Jun-ichi, kutató vegyész, Ikoma-shí, Nara-ken, Takase Yoshijuki, kutató vegyész, Arr.agasaki-shi, Hyogo-ken, Miyamoto Teruyuki, kutató vegyész, Sakai-shi, Osaka-fu, JP (11 184 827 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3 C 07 D 471/04; 107 D 295/12 Szabadalmas: (73) Laboratoire Roger Beiion, Nemilly sur Seine, FR (54) ELJÁRÁS 6-FLUOR-l ,8-NAFTIRIDIN SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az I képletű 7-(l-piperazinil)-l -etil-6*fluor-3'karboxi-l ,4-dihidro-4-oxQ-l ,8-naftuidin, valamint gyógyászatilag elfogadható sói előállítására. Az eljárás lényege, hogy valamely II általános képletű 1,8-naftiridin-származékot — a képletben Rj jelentése hidrogénatom vagy védőcsoport, előnyösen 2- 5 szénatomos acilcsoport és R2 hidrogénatomot vagy 1-A- szénatomot tartalmazó alkilcsoportot jelent — oxidálnak, adott esetben a kapott termékről az R[ védőcsoportot hidrolitikusan lehasítják és kívánt esetben a kapott 1 képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítjuk megfelelő savval vagy bázissal végzett kezelés útján. Az I képletű vegyület és sói kiváló antibakteriális ágensek, elsősorban a hűgyutak fertőzéseinek a kezelésére hasznosíthatók.
