184822. lajstromszámú szabadalom • Asszimetrikus tiofoszfonátokat tartalmazó inszekticid és nematocid készítmények
1 184 822 2 Egy 80 s% hatóanyagot tartalmazó nedvesíthető por például a következő összetételű lehet: hatóanyag (2. példa) 80 s% alkil-naftaün-szulfonsav-nátriumsó 2 s% ligninszulfonsav -nátriumsó 2 s% kovasavge! (összetapadást gátló) 3 s% kaolin 13 s%. A nedvesíthető por például a következő összetételű is lehet: hatóanyag (3. példa) 50 s% alkil-naftalinszulfonsav-nátriumsó 2 s% alacsony viszkozitású metil-cellulőz 2 s% kovaföld 46 s%. Diszpergálható por összetétele a következő lehet : hatóanyag (4. példa) 90 s% dioktil-szulfoszukcinát-nátriumsó 0,2 s% mesterséges kovasav 9,8 s%. A talajra való juttatásra szánt granulátumokat úgy állítjuk elő, hogy 0,1—2 mm átmérőjűek legyenek, és előállításuk agglomerálással vagy impregnálással történhet. Általában a granulátumok 0,5-25 s% hatóanyagot és 0-10 s% adalékot, például stabilizátort, a hatóanyag leadását lassító adalékot, kötőanyagot és oldószert tartalmaznak. A permetezéshez felhasználható emulgeálható koncentrátumok általában 10—50 s/tf.% hatóanyagot tartalmaznak. A hatóanyagon és az oldószeren kívül ezek a szerek szükséges esetben 2-20 s/tf.% megfelelő adalékot, például felületaktív adalékot, stabilizátort, felszívódást elősegítő adalékot, korróziógátlót, színezéket és tapadást elősegítőt tartalmaznak. A permetezéshez alkalmas szuszpenzió koncentrátumok olyan stabil folyékony termékek, amelyekben üledék nem képződik, és általában 10-75 s% hatóanyagot, 0,5—15 s% felületaktív adalékot, 0,1—10 s% tixotropizáló szert, 0-10 s% alkalmas adalékot, így habzást gátlót, korróziógátlót, stabilizátort, felszívódást elősegítőt és tapadást elősegítőt tartalmaznak, és hordozóanyaguk víz vagy olyan szerves folyadék, amelyben a hatóanyag lényegében nem oldódik, a hordozóban bizonyos szerves szilárd anyagok vagy szervetlen sók feloldhatók annak érdekében, hogy a kiválást megakadályozzák vagy a fagyási gátló szerepet töltsenek be. Folyékony koncenírátum például a következő összetételű: hatóanyag (5. példa) 25 s% etanol 10 s% polietilén-szorbitán-monolaurát 4 s% víz 61 s%. Az előzőkben említett készítmények hígításával kapott vizes diszperziók és emulziók, különösen a találmány szerinti nedvesíthető porok vagy emulgeálható koncéntrátumok hígításával kapott készítmények szintén a találmány keretébe tartoznak. A rovarok fejlődésének gátlására alkalmas készítményekben a hatóanyag koncentrációja a teljes készítményre számítva 0,01 -tői körülbelül 1 súly%-ig terjedhet A féregirtó készítmények hatásos hatóanyag-menynyisége 0,56-5,6 kg/ha lehet. Ideális körülmények között — amely természetesen függ attól, hogy milyen kártevő fejlődését kívánjuk gátolni — kis mennyiségű hatóanyagot tartalmazó készítménnyel kellő védőhatást érhetünk el. Másrészről azonban, rossz időjárást körülmények között, a kártevő rezisztenciája vagy más tényezők következtében kívánatos, hogy a hatóanyagot nagyobb koncentrációban alkalmazzuk. Ha a rovar a talajban él, akkor a megfelelő hatóanyagtartalmú készítményt az adott földterületen bármely szokásos módon egyenletesen eloszlatjuk. Például a folyékony készítményekkel bepermetezzük a területet, a porkészítményeket kiszórjuk, és hagyjuk, hogy az eső bemossa a földbe. Ezután a készítmény szántással vagy bo 'onálással jól eloszlatható a földben. A kezelést végezhetjük ültetés előtt, vagy ültetés után, de csírázás előtt, vagy csírázás után is. Az alábbi példák a vegyületek előállítását, valamint a Készítmények kártevők elleni tulajdonságait szemléltetik. A találmány szerinti összes vegyület az alábbiakban leírtakkal analóg eljárásokkal előállítható. Az ismertetett vegyületek homológjai, például amelyeknél R jelentése etilcsoport helyett metilcsoport, az etil-vegyületekhez hasonlóan rovarirtó hatással rendelkeznek. 1. Példa S-terc-butil-etil-foszfonoditio-klorid (intermedier) előállítása. 80 g (0,5 mól) etil-foszfonotic-dikloridnak 500 ml vízmentes toluollal készített oldatához hozzáadunk 50 g (0,55 mól) 2-mctil-2-propántiolt. Az oldatot kevertetji/k, mialatt 60 g (0,6 mól) trietil-amint csepegtetünk hozzá. Ezután az clegyet kevertetjük, 3 órán át 80 °C hőmérsékleten tartjuk és egy éjszakán át állni hagyjuk. A reakcióelegyet először 100 ml 5 %-os hideg HC1 oldattal, azután 100 ml 5 %-os hideg NaOH oldattal és végül kétszer 100-100 ml vízzel mossuk és magnézium-szulfát felett szárítjuk. A toluolt víz-légszivattyúval létrehozott vákuumban elpárologtatjuk, majd az olajos maradékot desztilláljuk. A desztillációt 78—80°C/0,2 Hgmm-nél végezzük. A kitermelés 60 g (az elméleti kitermelés 53,4% a). A vegyület azonosítását NMR analízissel végezzük. 2. Példa S-n-propil-S-terc-butil-etil-foszfonotritioát előállítása 15 g (0,07 mól) S-terc-butil-etil-foszfonoditio-kloridnak 50 ml 2-butanonnal készített oldatához hozzáadunk 6,6 g (0.09 mól) 1-propántiolt és 10 g (0,1 mól) trietilamint. Az clegyet visszafolyó hűtővel ellátott edényben idtrogcngáz alatt 3 órán át forraljuk (refluxáljuk), majd szobahőmérsékleten egy éjszakán át állni hagyjuk. Az amin-hidrokloridot szűrjük és az oldatot vákuumban bepároljuk. 100 ml étert adunk hozzá és az oldatot először 50 ml vízzel, azután 50 rrü 5 %-os NaOH oldattal, végül kétszer 50-50 ml vízzel mossuk. Az éteres oldatot ''ízmentes magnézium-szulfát felett szárítjuk és az oldó-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
