184805. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-amino-4-tiazolil)acetamido-cefém-karbonsavból származó, új, helyettesített alkil oximok előállítására
1 184 805 2 Törzsek M.I.C. 24 óra (jug/cm3) 48 óra Klebsiella pneumoniae exp. 52 145 1 1 Klebsiella pneumoniae 2 536 (gentamicin -rezisztens) 5 5 Proteus mirabilis (indol-) A 235 1 1 Salmonella typhimurium 420 2 3 Enterobacter cloacae 681 10 10 Serratia (gentamicin-rezisztens) 2 532 2 3 A 7. példában ismertetett termék minimális gátló koncentrációja az alábbi: Törzsek M.I.C. Gug/cm3) 24 óra 48 óra Staphylococcus aureus ATCC 6 538 penicillin-érzékeny 1 1 Staphylococcus aureus UC 1 128 penicillin -re ziszte ns 1 1 Staphylococcus aureus exp. no. 54 146 1 2 Streptococcus pyogenes A 561 0,02 0,02 Bacillus subtilis ATCC 6 633 1 2 Escherichia coli (tetraciklin-érzékeny) ATCC 9 637 5 5 Escherichia coli (tetraciklin-rezisztens) ATCC 11 303 0,2 0,2 Escherichia coli exp. T026 B6 2 2 Escherichia coli (gentamicin és tobramicin-rezisztens) R 55 123 D 1 1 Klebsiella pneumoniae exp. 52 145 0,5 0,5 Klebsiella pneumoniae 2536 (gentamicin-érzékeny) 5 5 Proteus mirabilis (indol-) A 235 0,2 0,2 Salmonella typhimurium 420 1 3 Providencia Du 48 10 10 Serratia (gentamicin-rezisztens) 2532 2 3 A 8. példában ismertetett termék minimális gátló koncentrációja az alábbi: Törzs M.I.C. (üg/cm3 ) 24 óra 48 óra Staphylococcus aureus ATCC 6 538 penicillin-érzékeny 1 2 Staphylococcus aureus UC 1 128 peni cillin -re zisztens 2 2 Staphylococcus aureus exp. no. 54 146 1 2 Streptococcus pyogenes A 651 0,02 0,05 Bacillus subtilis ATCC 6 633 1 3 Escherichia coli (tetraciklin-érzékeny) ATCC 9 637 2 2 Escherichia coli (tetraciklin-rezisztens) ATCC 11 303 0,5 0,5 Escherichia coli (exp. T02 6B6) 1 1 Escherichia coli (gentamicin és tobramicin-rezisztens) B 55 123 D 1 1 Klebsiella pneumoniae exp. 52 145 1 1 Klebsiella pneumoniae 2536 (gentamicin-érzékeny) 5 10 Törzs M.I.C. 24 óra (pg/cm3) 48 óra Proteus mirabilis (indol-) A 235 0,2 0,2 Salmonella typhimurium 420 1 2 Serratia (gentamicin-rezisztens) 2 532 1 2 A 9. példában ismertetett termék minimális gátló koncentrációja az alábbi: Törzs M.I.C. Oug/cm3) 24 óra 48 óra Staphylococcus aureus ATCC 6 538 (peni cillin-érzékeny) 1 1 Staphylococcus aureus UC 1128 (peni cillin -rezisztens) 1 2 Staphylococcus aureus exp. no 54146 1 2 Steptococcus pyogenes A 561 0,05 0,05 Streptococcus faecalis 5 432 5 — Bacillus subtilis ATCC 6 633 1 5 Escherichia coli (tetraciklin-rezisztens) ATCC 11 303 0,5 1 Escherichia coli exp. T026B6 0,2 0,2 Escherichia coli (gentamicin és tobramicin-rezisztens) R 55 123 D 0,2 0,2 Klebsiella pneumoniae exp. 52 145 0,05 0,05 Klebsiella pneumoniae 2 536 (gentamicin-re zisztens) 0,5 0,5 Proteus mirabilis (indol-) A 235 0,05 0,05 Salmonella typhimurium 420 0,5 0,5 Providencia Du 48 2 2 Serratia (gentamicin-rezistens) 2532 0,5 0,5 II. In vivo aktivitás a) Kísérleti fertőzés Escherichia coli T02 bB6-tal Az 1. példában ismertetett eljárással készített termék hatását vizsgáltuk egereken előidézett Escherichia coli fertőzésre. Vizsgálati csoportonként tíz, átlagosan 21,5 g súlyú hím egeret a Pasteur Intézetből származó Escherichia coli T026B6 törzs 22 órás kultúrájából vett 1:5 arányú desztillált vizes hígítású minta 0,5 cm3-ének i.p. befecskendezésével fertőztünk. A termék meghatározott mennyiségét szubkután injekcióval juttatjuk a kísérleti állatokba a fertőzést követően egy, öt és 24 órával. A halálozási arányt 8 napon át figyeltük meg. Az alábbi eredményeket kaptuk: Elhullás A 8. napot Adagolás ló. ló. 21 ó. 24 ó. 28 ó. 36 ó. túlélő ege-15 p. 30 p. rek száma Kontroll 1 1 8 0/10 0,1 mg 1111 6/10 0,25 mg 10/10 bj Kísérleti fertőzés Proteus mirabilis-szel Az 1. példában ismertetett eljárással készített termék hatását vizsgáltuk egereken előidézett Proteus mirabilis-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 12
