184805. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-amino-4-tiazolil)acetamido-cefém-karbonsavból származó, új, helyettesített alkil oximok előállítására
1 184 805 2 A találmány szerinti eljárással készült termékek farmakológiái vizsgálatának eredményei: I. In vitro akti vitás, fo lyadék -hígít ásó s módszerrel A vizsgálathoz azonos mennyiségű steril tápközeget tartalmazó kémcsősorozatot állítottunk össze. A vizsgálandó vegyület növekvő mennyiségét mértük az egyes kémcsövekbe, majd azokat egy baktériumtörzzsel fertőztük. Inkubátorban, 37 °C-on végzett 24 vagy 48 órás inkubálás után meghatároztuk a baktériumok szaporodására kifejtett gátló hatást. A táptalaj optikai sűrűségének mérésével meghatároztuk a minimális gátló koncentrációt (M.I.C.), Mg/cm3 -egységekben. Az 1., 2. és 3. példákban ismertetett termék vizsgálata során az alábbi eredményeket kaptuk: Törzsek M.I.C. 24 óra (Mg/cm3) 48 óra Staphylococcus aureus ATCC 2 2 6 538 penicillin-érzéken Staphylococcus aureus UC 1 128 penicillin-rezisztens 2 3 Staphylococcus aureus No. 54 146 2 2 Streptococcus pyogenes A 651 0,02 0,02 Bacillus subtilis ATCC 6 633 1 1 Escherichia coli tetraciklin-érzékeny ATCC 9 637 1 1 Escherichia coli tetraciklin-rezisztens ATCC 11303 0,05 0,05 Eschrichia coli Exp. T026B6 0,5 0,5 Escherichia coli gentamycin és tobramycin-rezisztens R 55 123D 0,5 0,5 Klebsiella pneumoniae Exp. 52145 0,5 0,5 Klebsiella pneumoniae 2 536 gentamycin-rezisztens 1 2 Proteus mirabilis (indol-) A 235 0,1 0,1 Salmonella typhimurium 420 0,5 0,5 Enterobacter cloacae 681 2 2 Pseudomonas 8951 gentamycin és tetraciklin-rezisztens 20 20 Serratia gentamycin-rezisztens 2 532 0,5 0,5 A 4. példában ismertetett termék minimális gátló koncentrációja az alábbi Törzsek M.I.C. (pg/cm3) 24 óra 48 óra Staphylococcus aureus ATCC 6 538 penicillin-érzékeny 1 2 Staphylococcus aureus UC 1 128 penicillin-rezisztens 2 2 Staphylococcus aureus exp. no. 54 146 2 2 Streptococcus pyogenes A 561 0,05 0,05 Bacillus subtilis ATCC 6 633 0,5 2 Escherichia coli (tetraciklin-érzékeny) ATCC 9 637 2 2 Escherichia coli (tetraciklin-rezisztens) ATCC 11 303 0,2 0,2 Escherichia coli exp. T02 & B6 1 1 Escherichia coli (gentamicin és tobramicin-rezisztens) R 55 123 D 1 1 Klebsiella pneumoniae exp. 52145 1 1 Törzsek M.I.C. 24 óra (Mg/cm3) 48 óra Klebsiella pneumoniae 2536 gentamicin-re zisztens 5 5 Proteus mirabilis (indol-) A 235 0,2 0,5 Salmonella typhimurium 420 2 2 Enterobacter cloacae 681 3 3 Pseudomonas 3935 exp. (gentamicin-érzékeny) 10 20 Providencia Du 48 5 10 Serratia (gentamicin-rezisztens) 2 532 1 1 Az 5. példában ismertetett termék minimális gátló koncentrációja az alábbi : Törzsek M.I.C. (Mg/cm3) 24 óra 48 óra Staphylococcus aureus ATCC 6 538 peni cillin -érzékeny 1 1 Staphylococcus aureus UC 1 128 penicillin-rezisztens 1 2 Staphylococcus aureus exp. no. 54146 1 2 Streptococcus pyogenes A 561 0,02 0,05 Bacillus subtilis ATCC 6 633 2 3 Escherichia coli (tetraciklin-érzékeny) ATCC 9 637 2 2 Escherichia coli (tetraciklin-rezisztens) ATCC 11 303 0,2 0,2 Escherichia coli exp. T02 6 B6 0,5 0,5 Escherichia coli (gentamicin és tobramicin-rezisztens) R 55 123 D 1 1 Klebsiella pneumoniae exp. 52 145 1 1 Klebsiella pneumoniae 2536 (gentamicin-rezisztens) 2 3 Proteus mirabilis (indol-) A 235 0,2 0,2 Salmonella typhimurium 420 1 1 Enterobacter cloacae 681 3 3 Providencia Du 48 10 10 Serratia (gentamicin-rezisztens) 2532 1 1 A 6. példában ismertetett termék minimális gátló koncentrációja az alábbi Törzsek M.I.C. (Mg/cm3) 24 óra 48 óra Staphylococcus aureus ATCC 6 538 penicillin -érzékeny 1 2 Staphylococcus aureus UC 1 128 penicillin -re zisztens 2 2 Staphylococcus aureus exp. no: 54146 2 2 Streptococcus pyogenes A 561 0,05 0,05 Bacillus subtilis ATCC 6 633 1 2 Escherichia coli (tetraciklin-érzékeny) ATCC 9537 '5 5 Escherichia coli (tetraciklin-rezisztens) ATCC 11 303 0,1 0,1 Escherichia coli exp. T02 5 B6 2 2 Escherichia coli (gentamicin és tobramicin-érzékeny) R 55 123 D 1 1 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 11
