184797. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinazolin származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS (11) 184 797 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 80.07.07. (21) 1690/80 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: US 79.07- 09. (55728) 80. 04. 23. (142.903) A közzététel napja: (41 ) (42) 83. 04.28. Megjelent: (45) 88. 06. 20. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3 C 07 D 239/90 Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) LeMAHIEU Ronald Andrew, vegyész, North Caldwell, F. Hoffmann-La Roche et CO. AG., Basel, CH NASON William Chester, vegyész, Mountain Lakes, N.J., US (54) ELJÁRÁS KINAZOLIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű transz-3-(4-oxo-4H-kinazolin-3-il)-2-propénsav-származékok (mely képletben R1 jelentése kis szénatomszámú alkil-, 3—5 szénato mos dkloalkil-, kis szénatomszámú alkoxi- vagy hidroxilcsoport, halogénatom, kis szénatomszámú alkiltio-, Ids szénatomszámú alkil-szulfinil-, kis szénatömszámú alkil-szulfonil-csoport, egy di -(Ci-4)-alkil-N(CH2)n—O- általános képletű cső port, hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkoxi- vagy tri - fluor-metil-csoport ; R2 jelentése hidroxil-, kis szénatomszámú alkoxi-, egy di-(C1.4)-alkil-N(CH2 )n-0— átalános képletű csoport vagy egy di-(Ci-4)-alldl-N(CH2)n— NH— általános képletű csoport és n jelentése 2-4-ig terjedő egész szám) és gyógyászatilag alkalmas sóik előállítására. Az (I) általános képletű vegyületeket a megfelelő, a 3-helyzetben helyettesítetlen 4-oxo4H-kinazolin-származékok és 3-klór-akrilsav-származékok reakciójával állíthatjuk elő. Az (I) általános képletű új vegyületek a gyógyászatban allergia-ellenes hatásuk révén alkalmazhatók. 0 0 (I)
