184648. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált hidantoin-származékok előállítására

(19} HU

MAGYAR

népköztársaság

országos

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 79. 05. 22.

(21) LI—341

(33) (32)

A bejelentés elsőbbsége: GB 78 05.23.

(31)

(21352/78)

A közzététel napja: (41) (42) 84. 01. 28.

Megjelent: (45) 87.07. 30.

Feltaláló(k): (72)

JAMIESON William Boffey, vegyész, Woking, ROSS William James, vegyész, Lightwater, Surrey, SIMMONDS Robin George, vegyész, Wokingham, Berkshire, VERGE John Pomfret, vegyész, Henley-on-Thames, Oxfordshire, GB

Szabadalmas: (73)

Lilly Industries Ltd., London, GB

(11)

184 648

Nemzetközi osztályjelzet: (51} NSZO3 C 07 D 233/02: C 07 D 233/06

^^äsios Tál u _

jj Szabadalmi Tár. ' d/) ^Oí-AJDONAv__5^

ELJÁRÁS SZUBSZTITUÁLT HIDANTOIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új, (I) általános képletű szubsztituált hidantoin-származékok előállítására — mely képletben

Ar jelentése egy, két vagy három 1—6 szénatomos alkoxicsoporttal, egy vagy két halogénatommal, hidroxi- vagy 1-4 szén atomos alkilcsoporttal vagy karboxü-, ciano-, trifluor-metil-, fenil-, (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-,

1,3-dioxol-2-il-, formil-, hidroxi-(l-4 szénatomos alkoxi)-(l—4 szénatomos alkil)-csoporttal vagy hidroxil- és 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy 2—4 szénatomos alkeniloxi- és 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport vagy adott esetben trifluor-metil-, 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy egy vagy két halogénatommal szubsztituált fenoxicsoport helyettesítőt tartalmazó fenilcsoport vagy adott esetben fenil- vagy 1-4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált tioféncsoport,

R1 és R2 jelentése hidrogénatom vagy R1 és R2 együttesen kémiai kötést képeznek,

R3 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport vagy 2—4 szénatomos alkenil-csoport és

R4 jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport.

Az (I) általános képletű vegyületek a megfelelő hidantoin-származékok és ArCHÖ képletű aldehidek reakciójával, vagy az^R’ és R2 helyén kémiai kötést tartalmazó (I) általános képletű vegyületek hidrogénezésével, vagy egy Ar—CH2 -CH(NH2)-COOH képletű aminosav és R4NC0 képletű izocínát reakciójával, vagy az egyik

nitrogénatomján helyettesítetlen (I) általános képletű vegyületek N-szubsztitúciójával, vagy az Ar helyettesítőn belül végzett átalakításokkal állíthatók elő.

A találmány szerinti (I) általános képletű vegyületek állatok asztmás megbetegedésének profilaktikus kezelésénél hatásosak.