184610. lajstromszámú szabadalom • Eljárás immunstimuláló N-szubsztituált-aridin-2-karbonsav-származékokelőállítására
184 610 2 l-Allii-2-ciano-aziridin 40 mg 40 mg 40 mg 40 mg 40 mg Méhviasz 20 mg Hidrogénezett szójababolaj 140 mg Szójalecitin 70 mg Polietilánglikol400 210 mg 180 mg Miglyol812 100 mg 100 mg 200 mg 35 mg E .ilénglikolmonoetiléter 210 mg 50 mg Eilacetát 43 mg 85 mg A hatóanyagot a fenti segédanyagok megfelelő mennyiségeivel összekeverjük, és különböző nagyságú 10 sr dózisú lágy zselatinkapszulákká erre alkalmas speciális gépen feldolgozzuk. „D” példa (cseppek és folyadékok) 1 -Allil-2-ciano-aziridin 2,5 ml 2,5 ml Polietílénglikol 400-9,5 ml Etilaceíát — 8,0 ml Etilénglikolmonoetiléter 12,0 ml-Miglyol 812 Víz 5,5 ml — l-Allil-2-ciano-aziridin 2,5 ml 2,5 ml Polietílénglikol 400-Etilénglikolmonoetiléter 2,0 ml-Etilacetát — — Miglyol 812 Víz 134,0 ml 154,0 ml A hatóanyagot a fenti segédanyagok megfelelő menynyiscgeivel összekeverjük. A keveréket „Fibrafix AF” szűrőrétegen sterilre szűrjük, majd 0,2 jum pórusméretű membránszűrőn megszűrjük. A folyadékot 20 ml-es cseppentőüvegekbe, illetve 200 ml-es folyadáküvegekbe 35 letöltjük. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 40 1. Eljárás az I' általános képletű N-szubsztituáltaziridin-2-karbonsav-származékok és optikai antipódjai — ahol a képletben X jelentése cianocsoport, 2—5 szénatomos alkoxikarbonilcsoport vagy karbamoilcsoport, 45 R jelentése 1—6 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben halogénatommal, 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal, hidroxilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkiltiocsoporttal, 2—5 szénatomos alkoxikarbonilcsoporttal, 5—7 szénatomos cikloalkenil- ^0 csoporttal, adott esetben karboxilcsoporttal vagy 2-5 szénatomos alkoxikarbonilcsoporttal helyettesített tienilcsoporttal, tetrahidrofurilcsoporttal, 1— 4 szénatomos alkilszulfonilcsoporttal, illetve adott esetben 1—4 szénatomos alkiltiocsoporttal, ^5 hidroxilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, 2—5 szénatomos alkoxikarbonilcsoporttal, trifluormetilcsoporttal, nitrocsoporttal vagy halogénatommal helyettesített fenilcsoporttal szubsztituált, vagy 60 adott esetben fenoxicsoporttal, adott esetben 2— 5 szenatomos alkoxikarbonilcsoporttal vagy karboxilcsoporttal helyettesített furilcsoporttal, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített tiazolilcsoporttal, adott esetben 1—4 szénatomos 2,5 ml 2,5 ml 2,5 ml 2,5 ml 10,5 ml 7,5 ml — 7,5 ml 5,0 ml — 2,5 ml— 9,0 ml 3,0 ml 3,0 ml 2,0 ml 1,0 ml 12,0 ml 7,0 ml 2,5 ml 12,0 ml 2,5 ml-52,0 ml-43,0 ml — 80,0 ml 143,0 ml alkilcsoporttal, 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal, vagy hidroxilcsoporttal helyettesitett piridil- vagy pirimidilcsoportíal szubsztituált és jelentése előnyösen 2-metoxi-6-metil-piridin-5-il-metil-csoport, vagy jelentése 2—6 szénatomos alkenilcsoport, amelyadott esetben fenilcsoporttal, cianocsoporttal, 2-5 szénatomos alkoxikarbonilcsoporttal, fonnilcsoporttal, 8-11 szénatomos alkoxikarboniJ-fenilcsoporttal szubsztituált, vagy jelentése 2—6 szénatomos alkinilcsoport, 3—5 szénatomos cikloalkilcsoport, vagy jelentése norbornilcsoport, adamantilcsoport, fcnilcsoport, tetrahidropiranilcsoport, 8—11 szénatomos alkoxikarbonil-ciklohexenil-csoport, N- metil-3,4-dehidropiperidil-csoport, 1,6-dimetil-2- oxo-piridin-3-il-metil-csoport, R] jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, emellett, abban az esetben, ha X ciano- vagy 2—5 szénatomos alkoxikarbonilcsoportot és Rí hidrogénatomot jelent, R'jelentése szubsztituálatlan alkilcsoporttól, hidroxilcsoporttal, alkoxicsoporttal, fenilcsoporttal, 4-klórfenil-csoporttal vagy 4-metoxi-fenil-csoporttal szubszíit rált alkilcsoporttól, fenil- vagy rnetilcsoporttal szubsztit iáit vinilcsoporttól, cikloalkilcsoporttól, vagy fenilcsoporttől eltérő, és abban az esetben, ha X karbamoilcsoportot és Rí hidrogénatomot jelent, R' jelentése szubsztituálatlan alkil- vagy benzilcsoporttól eltérő és abban az esetben, ha X ciano- vagy alkoxikarbonilcsoportot jelent és Rí metilcsoport, akkor R* jelentése benzilcsoporttól, vagy p-klór- vagy p-metoxi-csoporttal szubsztituált benzilcsoporttól eltérő — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy I! általános képletű vegyületet - ahol Rí és 11
