184610. lajstromszámú szabadalom • Eljárás immunstimuláló N-szubsztituált-aridin-2-karbonsav-származékokelőállítására
1 184 610 2 X a fenti jelentésnek, Hali és Hal2 klór- vagy brómatomok, L, hidrogénatom, emellett Hali és L együtt egy vegyértéket is jelenthetnek — egy Ili' általános képletéi aminnal - ahol R' a fenti jelentésű - reagáltatunk, vagy b) egy IV' általános képletű vegyületct vagy sóját — ahol X, Rí és R' a fenti jelentésűek és M klór- vagy brómatom, vagy egy A—Z általános képletű csoport, ahol A oxigén- vagy kénatom cs Z hidrogénatom, vagy az oxigén-, illetve kénatommal együtt könnyen eltávolítható csoportot képez — az M-H csoportot lehasító reagenssel előnyösen bázissal, így tercier aminnal kezelünk. vagy c) egy V általános képletű vegyületet — ahol Rj és X a fenti jelentésűek — egy VI' általános képletű vegyillettel -- ahol R' a fenti jelentésű és Y = Hal vagy egy -0—S020R általános képletű csoport, emellett Hal jelentése klór-, bróm- vagy jódatom — reagáltatunk, vagy d) egy VII' általános képletű azidot - ahol R' a fenti jelentésű — egy VIII általános képletű vegyük ttel — ahol R( és X a fenti jelentésűek — i' általános képletű vegyületté reagáltatunk, ekkor köztitermékként egy IX' általános képletű triazolin — ahol R' Rj és X a fenti jelentésűek — képződhet, amelyet termolízissel vagy íotolízisse! nitrogén lehasítása közben I' általános képletű vegyületté alakíthatunk, vagy e) egy V általános képletű vegyületet — ahol Rí és X a fenti jelentésűek - egy XI általános képletű vegyülettel — álról T hidrogénatom, alkíl- vagy karbonsavésztercsoport és U aldehid vagy karbonsavésztercsoport — reagáltatunk, vagy fj egy V általános képletű vegyületet — álról Rí és X a fenti jelentésűek — egy XII általános képletű vegyülettel — ahoi ß adott esetben szubszíituált alkil- vagy fenilcsoport, D adott esetben szubsztiíuált alkiiesopert, emellett B és D a szomszédos szénatommal együtt adott 2 esetben szubsztiíuált karbociklusos vagy heterociklusos gyűrűt jelenthetnek - reagáltatunk, vagy g) egy XIII' általános képletű oxazolidinont - ahol R', Rí és X a fenti jelentésűek — termolízisnek vetünk 5 alá, vagy h) egy XIV’ általános képletű vegyületet - ahol R', R! és X a fenti jelentésűek és G hidrogénatom vagy halogénatom és E halogénatom, trialkilaminocsoport - előnyösen trimetilaminocsoport - vagy arilszulfon-10 savésztercsoport, — ahol az aril-rész előnyösen fenilvagy tolilcsopoít -, emellett a halogénatomok klórvagy brómatomok — az E-G csoportot lehasító reagenssel - előnyösen valamely bázissal, így trietanol-aminnal vagy diciklohexil-etilaminnal -- kezelünk, és 15 kívánt esetben a kapott I' általános képletű vegyületben R' helyén észtercsoporttal helyettesített csoportokat savvá hidrolizáljuk, az X helyén cianocsoportot tartalmazó vegyületet karbamoilcsopcrttá, az észtercsoportot amidcsoporttá alakítjuk át és ezt kívánt esetben dehidra-20 táljuk és kívánt esetben a kapott terméket optikai antipódokra bontjuk szét. 2. Eljárás immunstimuláló gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerint előállított I általános képletű N^ szubsztituált-aziridin-2-karbonsav-szárma7ékot — ahol a képletben X, R és Rs jelentése az L igénypontban megadottakkal egyezik — a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal együtt gyógyszerkészítményekké dolgozzuk fel. 3. Eljárás szinergetikus hatású, immunstimuláló gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy i' általános képletű - ahol R', R! és X az 1. igénypontban megadott jelentésű — hatóanyagot és klór-35 amfenikolt 10:1 — 1:10 metasavban, valamint a szokásos gyógyászatban alkalmazható segédanyagot gyógyszerkészítménnyé dolgozunk fel. 2 lap képletekkel
