184380. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2béta-klórmetil-2alfa-metil-penam-3alfa-karbonsav-szulfon, továbbá származékai és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
184 380 Béta- Minimális gátló koncentráció* Mlkrooraganlzmus laktamáz mikrogramm/milllméter Ceforanid Ceforanid + (XIX) 1:1 (XIX) képletű vegyület Amoxicillin + (XIX) 1:1 Amoxicillin A20931 + 63 ± • 32 _2 16 A20927-1-0,5 1 63 0,13 0,13 A20935 — 2 2 125 0,13 0,13 --------jó szinergizmus-------csekély szinergizmus *A minimális gátló koncentrációt (MIC) az agar-agar hígításos módszerrel határoztuk meg, 24 órás kultúrák 50-szeres hígítását alkalmazva oltóanyagként Steer-féle készülék segítségével. A tesztek során a táptalaj Brucella agar-agarból, 5% hemolizált juhvérből és 10 mikrogram/ml K vitaminból állt. 3. táblázol Amoxicillin és a (XIX) képletfi, BL-P2013 jelzésű vegyület kombinációjának terápiás hatékonysága béta-laktamázt termelő . Staphylococcus aureus törzzsel kísérletesen fertőzött egereken Mikroorganizmus <^,rfanl^"'U PD5 0/kezelés (mg/kg) sok szama Amoxicillin (XIX) képletű vegyület (A) (B) im. p.o. íjn. p.o. im. p.o. Staphylococcus 5X10* . >800 >800 >50 >200 6,3 44 5X10* >800 >800 >50 >200 19 77 aureus 7X10* >800->50-9,6-A-9606 A kezelés módja: a hatóanyagokat a fertőzéskor és 2 óra múlva adtuk be az állatoknak. 4. táblázat A (XIX) képletű, BL-P2013 jelzésű és a (XX) képletfi, BL-P2024 jelzésű vegyület egereknek történő orális beadáskor létrejövő vérszint Vegyület Dózis mg/kg 15 Vérszint, mlkrogramm/ml 30 60 90 perccel a beadás után 120 150 Felezési idő, perc Vizsgált mikroorganizmus 100 4,5 5,1 3,9 2,3 1,5 0,8 50 B. coli A-9675 (XIX) 100 4,6 4,1 3 <2,6 <2,6 <2,6 • -S. aureus A-9606 200 7,4 9,8 7,1 4,1 2,8 2,6 50 S. aureus A-9606 100 12,8 12,9 9,7 7,2 5,5 4,2 70 E. coli A-9675 (XX) 100 13,1 12 8 5,7 3,8 <2,5 60 S. aureus A- 9606 200 14,7 14,4 9,8 8,7 5,1 <2,5 60 S. aureus A-9606 A táblázatban feltüntetett értékek 2—4 vizsgálat során kapott eredmény átlagának felelnek meg. 11
