184380. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2béta-klórmetil-2alfa-metil-penam-3alfa-karbonsav-szulfon, továbbá származékai és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
184 380 5. táblázat A (XX) képle tű vegyület (BL-P2024 jelzésű anyag) különféle dózisokban egereken történő orális beadáskor kialakuló vérszint és felezési idő Vegyület Dózis mg/kg 15 Vérszint, mikrogramm/ml 30 60 90 perccel a beadás után 120 150 Felezési idő, perc 25 5,9 6,2 3,6 1,9 1,3 0,7 40 (XX) 50 7,7 9,5 6,3 4,7 3,5 2,3 60 100 12,3 12,2 9,4 7,2 5,7 4,6 85 200 14,7 14,4 . 9,8 8,7 5,1 <2,5 60 A (XX) képletű vegyületet TweenW, karboxi-metil- Vizsgált mikroorganizmus: E. coli A9675 valamennyi cellulóz és víz elegyében szuszpendáltuk. dózisnál, a 200 mg/kg dózis kivételével, ahol a mikroor-A táblázatban 2 kísérlet eredményének átlagát adtuk ganizmus S. aureus A9606 volt. meg a 25 mg/kg és 50 mg/kg dózisokra vonatkozólag, 5—6 kísérlet átlagát a 100 mg/kg dózisnál, s 2—3 kísérlet átlagát a 200 mg/kg dózisnál. 6. táblázat Amoxicillin és a (XIX) képletű, BL-P2013 jelzésű vegyület kombinációjának terápiás hatékonysága bétalaktamázt termelő S. aureus és E. coli törzsekkel kísérletesen fertőzött egereken Mikroorganizmus Organizmusok száma PD, 0 /kezelés mg/kg Amoxidllln 4:1 Amoxicillin (XIX) vegyület (XIX) 2:1 1:1 1:2 1:4 vegyület S. aureus 7X10* >290 >200:>50 44:22 33:33 38:76 25:100 >200 A9606 2X10* >800 33:17 14:14 10:20 >200 S. aureus 4X10* >200 132:66 78:39 44:44 >200 A15091 5X10* >800 114:57 100:100 66:132 >200 S. aureus 6X10* >200 174:44 44:22 25:25 22:44 19:76 174 A20379 5X10* >200 50:25 43:43 35:70 >200 E. coli 5x 105 >200 25:6,3 11:5,5 11:11 >200 A20649 6X105 >200 20:5 8:4 6:6 10:20 63:25 >200 E. coli 7X10* >200 6:1,5 6:3 5:5 >200 A21223 6X10* >200 8:2 6:3 6:6 4:8 3,5:14 >200 7X10* >200 7:3,5 >200 E. coll 8X10* >200 8:2 6:3 3:3 4:8 4:16 >200 A9675 7X105 >100 10:2,5 6:3 7:7 2,5:5 >100 6X10* >400 13:3,3 6:3 5:5 5:10 >200 A vizsgált hatóanyagokat orálisan adtuk be a fertőzés- A vegyületeket Tween, karboxi-metil-cellulóz és víz kor és 2 óra múlva. elegyében szuszpendáltuk. 12
