184380. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2béta-klórmetil-2alfa-metil-penam-3alfa-karbonsav-szulfon, továbbá származékai és ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 81.01.20. (21)115/81 (33) A bejelentés elsőbbsége: US (32) 80.01.21, 80.12.11. (31) (113 894), (214, 831,214 833) A közzététel napja: (41) (42) 83.11.28. Megjelent: (45) 1987.02.17. Feltalálóik): (72) GOTTSTEIN William J., vegyész (11) 184 380 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3 C 07 D 499/00 . '^A Szabadalmi Tár. .- tulajdon^. Szabadalmas: (73) Bristol-Myers Company, New York, N.Y.,' US (54) ELJÁRÁS 2BÉTA-KLÓRMETIL-2ALFA-METIL-PENÁM-3ALFA-KARBONSAV-SZULFON, TOVÁBBÁ SZÁRMAZÉKAI ÉS ILYEN HATÓANYAGOT TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás a (VIII) képletű vegyület és gyógyászatilag alkalmas sói vagy 3-ftalidil- és pivaloiloxi-metilésztere előállítására. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy a) valamely (IX) általános képletű észtert, ahol R1 jelentése benzil-csoport vagy szubsztituált benzil-csoport, katalizátor jelenlétében hidrogéneznek, és a kapott terméket oxidálószerrel reagáltatják; vagy b) a (X) képletű karbonsavésztert oxidálószerrel — előnyösen káliumpermanganáttal, hidrogénperoxiddal, peroxiddal vagy persavval — reagáltatnak, és a kapott (XI) képletű szulfont sav jelenlétében fémmel — előnyösen jégecet jelenlétében cinkkel — kezelnek; vagy Ci) valamely (XVII) általános képletű vegyületet, ahol R1 jelentése nitrobenzil-csoport, közömbös, vízmentes szerves oldószerben, gyenge tercier-amin jelenlétében karbonsav-kloriddal reagáltatnak, a kapott (XVI) általános képletű vegyületet, ahol R1 jelentése a fenti, közömbös oldószerben persawal oxidálnak, és a kapott (XK) általános képletű szulfont, ahol R1 jelentése a fenti, katalizátor jelenlétében hidrogéneznek; vagy c2) egy (XVI) általános képletű észtert, ahol R1 jelentése benzil-csoport vagy szubsztituált benzil-csoport, oxidálószerrel reagáltatnak, és a kapott (XQ) általános képletű szulfont, ahol R1 jelentése a fenti, katalizátor jelenlétében hidrogéneznek; vagy c3) egy (XII) általános képletű szulfont, ahol R1 jelentése benzil-csoport vagy szubsztituált benzil-csoport, katalizátor jelenlétében hidrogéneznek; *s^ch2ci "CH3 0^ C00H (Vili) Br. CHjCl CH3 '"X—OCH2CCI3 (X) 0. 0 Br- ^sf^CH2Cl N-----L ch3 C-OCH2CCI3 0 (XVI)
