184356. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 16-amino-prosztaglandin-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS " 184 356 SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 80. 12. 09. (21 ) 2941/80 A közzététel napja: (41 ) (42) 83. 09. 28. Megjelent: (45)1986. 12. 19. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3 C 07 C 177/00 Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73) dr. TÓTH SARUDY Éva, oki. vegyész, 35%, dr. AMBRUS Gábor, ve- Gyógyszerkutató Intézet, Budapest gyészmémök, 25%, dr. CSEH György, orvos, 25%, dr. BORVENDÉG János, orvos, 12%, MORAVCSIK Imre, vegyészmérnök, 2%, MEZEY Gabriella, vegyésztechnikus, 1%, Budapest (54) ELJÁRÁS ÚJ 16-AMINO-PROSZTAGLANDIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT Eljárás I általános képletű, a 17-es szénatomon helyettesített vagy helyettesítetlen fenil-csoportot tartalmazó 16-amino-18,19,20-trinor-prosztaglandin származékok — ahol a 15-ös és a 16-os szénatom S vagy R konfigurációjú lehet, továbbá Y hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot, W hidrogénatomot, halogénatomot, hidroxil- vagy rövidszénláncú alkoxicsoportot jelent — és savaddiciós sóik előállítására, amely abban áll, hogy valamely XII általános képletű 9a, 11a, 15-trihidroxi-16-pnitrokarbobenzoxamido-17-fenil-5-cisz, B-transz-18, 19, 20-trinor-prosztadiénsav származék — ahol a 15-ös és a 16-os szénatom S vagy R konfigurációjú lehet, W jelentése a tárgyi körben megadott és Y rövidszénláncú alkilcsoportot jelent — észtercsoportját és p-nitrokarbobenzoxivédőcsoportját tetszőleges sorrendben eltávolítják, azzal a megkötéssel, hogy olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol W jelentése a tárgyi körben megadott és Y rövidszénláncú alkilcsoportot jelent, csak a pnitrokarbobenzoxi-védőcsoportot távolítják el, majd a kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben valamely szerves vagy szervetlen savval sóvá alakítják. A találmány szerinti eljárással előállított 9a, 11a, 15(0- trihidroxi-16-amino-17-fenil-5-cisz, 13-transz-18, 19, 20-trinor-prosztadiénsav származékok haszonállatok tenyésztésénél ösztrusz szinkronizálásra, továbbá állatgyógyászati célokra használhatók. OH Cl ) oh íxii )
