184330. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridin származékok előállítására

1

184 230

2

B szubsztin

Vegyüietek tuens hely„ 2 Olvadáspont (kristályosításhoz

kódszáma zete a piri- K' n ~~J használt oldószer)

din csopor- 3

ton

_-ch

3-108—109

7976

2-ch2 ch2ch

2

(c) csoport

(izopropil-éter)

"^~ch

3

ch3

1

89-90

40003

2-CH2-CH-CH3

2

(e) csoport

(izopropil-éter)

/CH3

(c) csoport

103-104

40023

2-CH2-C-CH3

xch3

2

(izopropil-éter)

^ch

3

106-107

40156

2-ch2-ch

2

(f) csoport

(izopropil-éter)

""^ch

3

^ch

3

92-93

40163

2-CH2-CH2-CH

2

(g) csoport

(izopropil-éter)

\ch

3

_--ch

3

xch2

-ch2--GHa 74_?6

40165

2-CH2-CH

2-N

\

(izopropil-éter)

~ ' ch

3

CH2

-CH2--ch3

ch3

40196

2-CH2-CH

3

(c) csoport

54-56

... ch3

^-^ch

3

139-140

40226

2-CH2-CH

2

(h) csoport

(izopropil-éter)- ch

3

ch3

• 127-128

40453

4-CH2-CH

2

(c) csoport

(izopropil-éter)

ch3

^'CH3

40455

3-CH2-CH

2

(c) csoport

110-111

ch3

(izopropil-éter)

A találmány szerinti vegyúleteket humán vizsgálatokkal és kísérleti állatokkal végzett farmakológiai vizsgálatokkal ellenőrizzük; vizsgáljuk a találmány szerinti vegyüietek anti-aritmiás tulajdonságait, továbbá a vérlemezekre kifejtett anti-aggregáns hatást.

Anti-aritmiás tulajdonságok vizsgálata Vizsgálati eljárás

Az anti-aritmiás hatást állatokon előidézett ventrikuláris aritmia esetében vizsgáljuk.

Korcs kutyákat érzéstelenítjük, majd a koszorúérbe visszafelé katéterezve fém spirált vezetünk be, ugyanakkor egy frekvencia-modulátor mikroadót rögzítünk az állatok hátára, és ezt két praecordiális elektróddal kötjük össze.

A ketreceikben elhelyezett állatok az elülső intervent- 55 rikuláris artéria növekvő mértékű trombózisának jeleit mutatják. Ily módon a szívizom lokalizált transzmurális infarktusa lép fel, ami ventrikuláris tachycardiában mutatkozik meg.

Ebben az állapotban a találmány szerinti vegyületeket 50 per os adjuk be az állatoknak, majd folytatjuk az ellenőrző vizsgálatokat, amelyek során ellenőrizzük a diszritmia alakulását.

A sino-aurikuláris és a patológiás sistolés komplexumot elektronikus ellenőrzésnek vetve alá, kvalitatíve és 65 kvantitatíve értékelhető a vizsgált vegyüietek hatása.

4