184259. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-imidazolin-származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

Nemzetközi

A bejelentés napja: (22) 80. 04. 02.

(21) (793/80)

osztályjelzet: (51) NSZO3

(33) (32)

A bejelentés elsőbbsége: GB 79. 04. 03.

(31)

(79 11 537)

C 07 D 233/50; C 07 D 401/12; C 07 D 413/12

A közzététel napja: (41) (42) 83. 10. 28.

•v ■ •• • •* '

' «■! '

Megjelent: (45) 87. 07. 30.

ÓD

184 25£

V

Feltalálóik): (72)

UEDA Ikuo,

MATSUO Maiaaki,

KATSURA Youiuke, Toyonaka,

TANIGUCHI Kiyoihi, vegyészek, Osaka, JP

Szabadalmas: (73)

Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd., Osaka, JP

(54)

ELJÁRÁS 2-IMIDAZOLIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű 2-imidazolin-származékok és gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására.

Az (I) általános képletben

R1 fenil- vagy naftilcsoport vagy legfeljebb három rövidszénláncú alkoxicsoporttal, legfeljebb két rövidszénláncú alkilcsoporttal és/vagy halogénatommal vagy a 2- vagy 4-helyzetben egy amino-, nitro-, trifluor-metil-, ciano- és di-(rövidszénláncú>alkil-amino-csoporttal vagy a 3- és 4-helyzetben egy halogénatommal és egy szulfamoilcsoporttal helyettesített fenilcsoport,

R2 hidrogén- vagy halogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, vagy az 5(2)-helyzetben álló rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkil-szulfonil-amido-, trifluor-metil-, karbamoil-, hidroxil-, nitro-, amino-, ciano-, szulfamoil- vagy N,N-di-(rövidszénláncú)-alkil-szulfamoil-csoport vagy di-(rövidszénláncú)-alkil-amino-csoport, mely egy további nitrogén- vagy oxigénatommal együtt 3-7 tagú gyűrűt alkothat,

R3 hidrogén- vagy halogénatom,

A oxigén- vagy kénatom vagy -CH2-csoport, és n értéke 0 vagy 1.

Az eljárás kiterjed az (I) általános képletű vegyületek gyógyszerészetileg elfogadható sóinak az előállítására is.

Az (I) általános képletű 2-imidazolin-származékok vérnyomáscsökkentő, gyulladásgátló, gasztrointestinális zavarok gyógyítására alkalmas és fekélyellenes hatású gyógyszerkészítmények hatóanyagaiként alkalmazhatók.