183733. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazolo benzodiazepin származékok előállítására
(19) HU MAGYAR PKÖZTÁR8ASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 81. 12. 10. (21) 3723/81 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: GB 80. 12. 11. (8039659) A közzététel napja: (41) (42) 83. 09. 28. Megjelent: (45) 87. 07. 31. 183733 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO, C 07 D 487/04 utáló(k): (72) AKRABARTI Jiban Kumar, Camberley, Surrey, ITTEN Terrence Michael, Farnborough, BGGLES David James, Bracknell, Berkshire, ató vegyészek, GB Szabadalmas: (73) I -illy Industries LTD., London, GB ) ELJÁRÁS TRIAZOLOBENZODIAZEPINSZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü vegyületek előállítására — a képletben R1 és RJ jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom vagy trifluor-metil-csoport, RJ egy (VII) általános képletű csoportot jelent, az utóbbi képletben R5 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, és R4 jelentése a triazolgyűrű 1-, 2-, vagy 4-helyzetében kapcsolódó 1—4 szénatomos alkilcsoport. Ezek a vegyületek farmakológiailag aktivak és különösen a központi idegrendszeri rendellenességek kezelésében használhatók. Előállíthatók a) valamely R3H általános képletü amin és egy olyan triazolo-benzodiazepin-köztitermék reakciójával, mely a 10-helyzetben megfelelő szubsztituenset tartalmaz, vagy b) a megfelelő anilino-triazol gyűrűzárásával. R3 (I) A~\ /-N N R5 (VII)
