183680. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új indolinonok előállítására
183 680 •7 Olvadáspont: 127—128 °C. Kitermelés: 80%. A gyógyászati készítmények előállítását az alábbi példákkal szemléltetjük. I. példa 100 mg 3,3-dimelil-5-[4-(4-terc-butil-fenil-szulfinil)-butoxi]-indolinon-2-t tartalmazó tabletták összetétel 1 tabletta az alábbi alkotórészeket tartalmazza: hatóanyag 100,0 mg tejcukor 80,0 mg kukoricakeményítő 34,0 mg polivinilpirrolidon 4,0 mg magnézium-sztearát 2,0. ing 220,0 mg Előállításmód A hatóanyagot, tejcukrot és keményítőt öszekeverjük és egyenletesen benedvesítjük a polivinilpirrolidon vizes oldatával. A nedves masszát 2,0 mm lyukbőségű szitán átnyomjuk és szárítószekrényben 50 °C hőmérsékleten megszárítjuk, majd 1,5 mm lyukbőségű szitán újra átszitáljuk és hozzákeverjük a kenőanyagot. A sajtolásra kész keveréket tablettázzuk. Tablettasúly: 220 mg. Átmérő: 10 mm, két oldala sík, mindkét oldalán levágott szegéllyel és egyik oldalán osztó rovátkával. II. példa 50 mg 3,3-dinietil-5-[4-(4-(erc-butil-fenil-szulfinil)-butoxi]-indolinon-2-t tartalmazó drazsék összetétel 1 drazsémag az alábbi alkotórészeket tartalmazza: hatóanyag 50,0 mg tejcukor 40,0 mg kukoricakeményítö 17,0 mg polivinilpirrolidon 2,0 mg magnézium-sztearát 1,0 mg 110,0 mg Előállításmód A szemcséket az I. példában leírt módon állítjuk elő. A sajtolásra kész keveréket drazsémagokká dolgozzuk fel. Drazsémag súlya: 110 mg. Átmérő: 8 mm, mindkét oldalán domború. A drazsémagokat drazsírozó üstben polivinilpirrolidonréteggel és a szokásos drazsírozó cukorszuszpenzióval bevonjuk úgy, hogy súlyuk legfeljebb 200 mg legyen, majd tiszta cukorsziruppal 210 mg-os drazsékká drazsírozzuk. 100 mg 3,3-d\metU-5-[4-(4-terc-butil-fenil-szulfin\l)-butoxi]-indolinon-2-t tartalmazó kemény zselatin kapszulák Összetétel 1 kapszula az alábbi alkotórészeket tartalmazza: hatóanyag 100,0 mg kukoricakeményítő (szárított) körülbelül 130,0 mg tejcukor (elporított) körülbelül 87,0 mg magnézium-sztearát 3,0 mg III. példa körülbelül 320,0 mg Előállításmód A hatóanyagot összekeverjük a segédanyagokkal, 0,75 mm lyukbőségű szitán átszitáljuk és alkalmas berendezésben homogénen elkeverjük. A végső keveréket 1-es nagyságú kemény zselatin kapszulába töltjük. Kapszula töltete: körülbelül 320 mg. Kapszula: 1-es nagyságú kemény zselatin kapszula. IV. példa 150 mg 3,3-dimetiI-5-[4-terc-biitil-fenil-szulfinil)-biitoxiJ-indolinon-2-t tartalmazó kúpok Összetétel 1 kúp az alábbi alkotórészeket tartalmazza: hatóanyag 150,0 mg polietilén-glikol 1500 550,0 mg polietilén-glikol 6000 460,0 mg polioxietilén-szorbitán-monosztearát 840,0 mg 2000,0 mg Előállításmód A kúpmassza megolvasztása után homogénen eloszlatjuk benne a hatóanyagot és az olvadékot előhűtött formákba öntjük. V. példa 50 mg 3,3-dimetil-5-[4-(terc-butil-fenil-szulfinil)-butoxiJ-indo!inon-2-t tartalmazó szuszpenzió Összetétel 100 ml szuszpenzió az alábbi alkotórészeket tartalmazza: hatóanyag 1,0 g karboximetil-cellulóz-nátriumsó 0,1 g p-hidroxi-benzoesav-metilészter 0,05 g p-hidroxi-benzoesav-propilészter 0,01 g nyerscukor 10,0 g glicerin 5,0 g 70°/o-os szorbit-oldat 20,0 g aroma 0,3 g desztillált víz ad 100 ml Előállításmód Desztillált vizet 70°C-ra melegítünk. Keverés közben feloldjuk benne a p-hidroxi-benzoesav-metilész-5 Î0 15 20 25 30 35 40 45 50 55 00 65 14
