183666. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 17alfa-hidroxi-20-oxo-21-halogén-pregnánok előállítására
(19) HU SZABADALMI <"> 183666 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 81. 11. 05. (21) 3304/81 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: FR 80. 11. 05. (80 23575) A közzététel napja: (41) (42) 83. 08. 29. Megjelent: (45) Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZOí C 07 J 7/00 ^-jgpsTalá'mány;^. Szabadalmi Tár. ' ^ ' ■^"t/t-AJDONA Feltalálóik): (72) BARTON Derek, professzor, MOTHERWELL William, kutató, ZÁRD Zárd Samir, egyetemi hallgató, Gif-sur-Yvette, Fr Szabadalmas: (73) Roussel—Uclaf, Párizs, FR (54) ELJÁRÁS 17 a-HIDROXI-20-OXO-21-HALOGÉN-PREGNÁN ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány értelmében úgy járnak el, hogy egy (II) általános képletű vegyületet — a képletben az -NH-CORj csoport cisz és/vagy transz-helyzetű lehet, aki jelentése 1—8 szánatomos alkilcsoport és Rj jelentése hidrogénatom vagy 1—8 szénatomos szénhidrogén-gyök — egy epoxidálószerrel, majd vízmentes közegben egyidejűleg egy savval és egy dehidratálószerrel kezelnek, a kaptt (I) általános képletű vegyületet — a képletben R3 jelentése a fent megadott — bázissal, majd egy Hal csoport bevitelére alkalmas halogénezőszerrel kezelik, végül hidrolizálják, ezt követően az így kapott (III) általános képletű vegyületet — a képletben R3 és Hal jelentése a fent megadott — egy elszappanosítószerrel kezelik. A találmány szerinti eljárással egyszerűen, kevés lépéssel állíthatók elő olyan szteroid-származékok, amelyek a kortizon-származékok előállításában nagy jelentőségű intermedierek és könnyen, jó kitermeléssel és egyszerűen kortizon-származékokká alakíthatók. (ni) (tv)
