183523. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-norretikulin előállítására 3,4-dihidro-papaverinből

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) SÍ. 07. 23.

(21) 2147/81

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42): 83. OS. 29. Megjelent: (45) 1986. 06. 30.

*"> 183523

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZOa

C 07 D 217/20

Feltalálóik): (72)

Dr. SZÁNTAY Csaba, 24%, Dr. DÖRNYE1 Gábor, 21%, Dr. BLASKÓ Gábor, 21% vegyészmérnökök,■

Dr. BEKE Déncsné vegyész, 21%, Budapest,

PÉCHY Péter vegyészmérnök, 13%, Gödöllő

Szabadalmas: (73)

CHINQ1N Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt, Budape;

(54)

KIJÁRÁS N-NORRETIKULIN ELŐÁLLÍTÁSÁRA 3,4-DIHIDRO-PAPAVERINBÜL

(57) KIVONAT

Találmányunk tárgya eljárás az 1 általános képletű vegyülelek előállítására — mely képletben R jelentése hidrogénatom vagy formil-csoport, oly módon, hogy a VI képletű vegyületet ismert módon levegőátbuborékoltatással éteres oldatban az V képletű vegyületté alakítjuk, majd a kapott V képletű 3,4-dihidro-papaveraldint szelektív éterhasításnak vetjük alá és az így kapott IV képletű 1,2-didehidro-norretikulinaldint 111 képletű N-norretikulinná redukáljuk, a kapott III képletű vegyületet szelektív fornűlezéssel II képletű N-formilTnorretikulinná alakítjuk, és az így kapott II képletű vegyületet redukcióval, előnyösen transzfer hidrogénezéssel I általános képletű — mely képletben R jelentése formil-csoport — vegyületté alakítjuk és kívánt esetben egy ily módon kapott I általános képletű vegyületből a formilcsoportot eltávolítjuk)

A módszer új morfin alkaloid szintézisnek képezi alapját.

VI.