183456. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dibenzoxazepinek és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

183456

2

I. táblázat (la) képletű vegyület

Vegyület

Százalékos csökkenés

R 2

R.i

T15A

15 G

Szám Rj

x ± s.c.

X ± S.t.a—tokoferol

51,7 + 3,7

—

í.

H

H

H

12,3 ± 3,2

15,5 ±2,5

2.

4—OCHj

H

H

25,5 ±3,5

22,4 ±4,2

3.

3—CH3-QHS

H

23,0 ± 4,1

16,5 ±2,7

4.

3—CH3-C2Hs-c2h5

35,2 ±4,3

—

5.

3-OCHj-c2hs

~CHj

61,1 ±2,5

—

6.

3-OCH,-Cl H,-c2h5

54,0 ±2,9

—

7.

3-OCHj

H

— CH3

64,8 ±2,2

15,7 ± 4,1

8.

3-CHj

H-CH,

52,0 ±3,6

16,3 ±2,6

9.

3-OCH3

H

— CiHj

67,7 ± 1,8

18,4 ± 3,1

10.

4-OCHj-CH3

H

50,3 ±2,5

—

11.

4-OCH,

— C3H7(n)

H

38,6 ± 4,1

—

12.

4-OCH,

—C4H9(n)

H

19,7 ± 3,8

—

13.

2—Cl

H

H

18,3 ±4,2

10,4 ±4,6

14.

4—OC2H5

H

H

63,4 ±2,1

18,7 ±2,8

15.

2-CH3

H

H

23,8 ±3,5

16,5 ±3,5

16.

2,4—(OCH3)2-C>HS

“C,H5

28,5 ±3,1

—

17.

2-OCH3-c2h5

—CH =* CH—Ph

34,4 ±2,9

—

18.

3-OCH3-c2h5

Ph

41,7 ±3,2

—

19.

3-OCH3-c2h5

m CH3QH4

34,9 ±2,2

—

20.

3-CHj-c2h5

C2H7(n)

39,6 ±3,8

—

2. táblázat

(la) képletű vegyület

Vegyiilet-Csökkenési százalék

Szám Rí

Rz

Rí

TC

X±S.li.

1 TG

X ± S.T.

■

klofibrát

13,8 ± 3,8

9,5 ±2,5

1.

H

H

H

19,3 ±2,8

' 20,8 ±3,7

2.

4—OCHj

H

H

21,4 ± 4,2

23,5 ± 3,3

3.

3—CHj-c2h5

H

17,8 ± 3,4

18,7 ±4,5

4.

3—CH3-QH5-QHj

18,4 ±2,8

18,7 ±3,6

5.

3-OCHj-c2h3-CHj

20,7 ± 7,1

17,8 ±4,4

6.

3-OCHj-c2h3

— CsH5

19,5 ±4,7

19,6 ± 2,8

7.

3-OCHj

H-CHj

17,3 ±2,7

18,8 ± 3,3

8.

3-CH3

H-CHj

18,6 ±4,4

19,3 ±2,7

9.

3-OCH,

H-c2h5

17,9 + 3,7

18,5 ±3,4

10.

4-OCHj

— CHj

H

20,7 ± 2,8

24,5 ±3,1

11.

4-OCH3-C3H7(n)

H

19,2 ± 1,9

21,3 ±4,2

12.

4-OCH3

—C4Hv(n)

H

17,4 ± 3,2

19,3 ± 2,9

13.

2—Cl

H

H

14,5 ±3,5

15,2 ± 4,1

14.

4—OC2H5

H

H

19,5 ±4,2

21,3 ± 2,5

15.

2-CH3

H

H

17,7 ± 3,4

19,4 ±3,8

16.

2,4—(OCH3)2-c2h5-c2h5

16,4 ±4,1

17,8 ±2,9

17.

2-OCH3

—c2h5

— CH — CH—Ph

17,4 ± 3,5

19,7 ±4,5

'

18.

3-OCHj-c2h5-Ph

18,4 ±2,9

2! ,3 ± 3,2

19.

3-OCH3-CsH5

m—CH3Cí,H4

20,1 ±4,5

19,7 ±3,6

20.

3-CH3-c2h5-C3H7(n)

16,5 ± 3,7

17,4 ± 4,1

3. kísérlet,

SD törzsű patkányok véréből trombocitadús plazma-mintákat állítottunk elő és a minták 0,5 ml-éhez a 6Í>

teszt-vegyületeket adtuk dimetil-szulfoxidos oldaluk formájában, olyan mennyiségben, hogy az elegyben a hatóanyagkoncentráció 1 x KH M. Kontrollként aszpirint tartalmazó kísérleti közeget használtunk. Egy

3