183397. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 17alfa-hidroxi-preg-4-én-3,20-dion-származékok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(11) 183 397

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A bejelentés napja: (22) 8i. 04. 16. (21) 989/81

A közzététel napja: (41) (42) 83. 07. 28: Megjelent: (45) 86. 03. 28.

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3

C 07 J 7/00

Feltaláló(k): (72) Szabadalmas: (73)

Boór Lajosné, 30 %, dr. Tóth József, 26 %, dr. Holly Sándor, Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest

4 %, oki, vegyészek, dr. Szén Tamás, 16 %, Gábor László, 12 %,

Major Ottóné, 12 %, oki. vegyészmérnökök, Budapest

<54> ELJÁRÁS 17a-HIDROXI-PREGN-4-ÉN-3,20-DION-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

i

\

k

(57) KIVONAT

A találmány tárgya új eljárás az (I) általános képletü pregnán-származékok — ahol R1 metil- vagy etilcsoportot,

R2 hidrogénatomot vagy metilcsoportot,

X formil-vagy acetilcsoportot jelent,

a szaggatott és folytonos vonallal jelölt kötés pedig egyszeres vagy kettőskötést jelent a két szomszédos szénatom között —

előállítására a megfelelő, adott esetben észterezéssel in situ előállított (II) általános képletű trifluoracetátészterek katalitikus mennyiségű higanysó jelenlétében, dipoláris protonmentes vagy bázisos oldószerben, hangyasavval vagy ecetsavval való reagáltatása útján. Az ipari méretekben is biztonságosan kivitelezhető új eljárás gyakorlatilag kvantitatív hozammal adja a kívánt pregnán-származékokat.

0)

(II)

0