183394. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 1- [Ó(amino-karbonil)- benzil]-3,4-dihidro-izokinolinok előállítására
183 394 2 6. táblázat 1 Rí — R2 — Rj = metoxi. Olvadás-Szám X Sóforma pont (°C) 71. Etil-metil-aminotoluolszulfonát higroszkópos 72. Benzil-amino1 hidroklorid 180 73. [ 2-(2,3,4-T rimetoxi-89 fenil)-etil]-aminohidroklorid (bomlás) 74. 4-Piridil-amjnobázis 117-120 Formázási példák 1. példa: Tabletták Találmány szerinti hatóanyag 40,0 mg Tejcukor 100,0 mg Kukoricakeményítő 50,0 mg Kolloid kovasav 2,0 mg Oldható keményítő 5,0 mg Magnézium-szte ara t 3,0 mg Összesen 200,0 mg. Elkészítés: A hatóanyagot összekeverjük a segédanyagok egyrészével, és az oldható keményítő vizes oldatával granuláljuk. A granulátum szárítása ■ után hozzákeverjük a segédanyagok maradékát, és a keveréket tablettákká préseljük. 2. példa: Drazsék Találmány szerinti hatóanyag 20,0 mg Tejcukor 100,0 mg Kukoricakeményítő 65,0 mg Kolloid kovasav 2.0 mg Oldható keményítő 5,0 mg Magnézium-sztearát 3,0 mg Összesen 195,0 mg. Elkészítés: A hatóanyagot és a segédanyagokat az 1. példában leírtak szerint tablettamagokká préseljük, amelyeket cukorral, talkummal és gumiarábikummal szokásos módon drazsírozunk. 3. példa: Kúpok Találmány szerinti hatóanyag-50,0 mg Tejcukor 250,0 mg Kúpalapmassza kiegészítve 1,7 g-ra. Elkészítés: A hatóanyagot és a tejcukrot összekeverjük egymással, és a keveréket egyenletesen szuszpendáljuka megolvasztott kúpalapmasszában. A szuszpenziót hűtött formákba 1,7 g súlyú kúpokká öntjük. 4. példa: Ampullák Találmány szerinti hatóanyag 20,0 mg Nátrium-klorid 5,0 mg Kétszer desztillált víz feltöltve 2,0ml-re. Elkészítés: A hatóanyagot és a nátrium-kloridot kétszer desztillált vízben oldjuk, és az oldatot ampullákba sterilen letöltjük. 5. példa:Ampullák Találmány szerinti hatóanyag 10,0 mg Nátrium-klorid 7,0 mg Kétszer desztillált víz feltöltve l,0ml-re. 6. példa : Cseppek Találmány szerinti hatóanyag 0,70 g p-Hidroxi-benzoesav-metil-észter 0.07 g p-Hidroxi-benzoesav-propil-észter 0,03 g Ionmentesített víz feltöltve 100,00 ml-re. Elkészítés: A hatóanyagot és a kondenzálószereket ionmentesített vízben oldjuk, az oldatot megszűrjük, és 100 ml-es üvegekbe töltjük. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű l-[ü-(amino-karbonil)-benzil]-3,4,-dihídro-izokinolin-származékok és fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóik előállítására - a képletben R,, R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, hidroxil- vagy metoxiesoport vagy kettő együtt metiléndioxi-csoport: X jelentése di( 1 —3 szénatomos alkilj-amino-csoport, benzil-(2-ciano-etil)-amino-, bisz[2-(trimetoxifenil)-etil]-amino-, furil-metil-amino-. pirrolidinil-, morfolino- vagy tiomorfolino-csoport, 4-metil-, 4-(2-metoxi-fenil)- vagy 4-benzil-piperazinilcsoport, vagy olyan -NHR általános képletű csoport, amelyben R jelentése 1—7 szénatomos alkilcsoport. 3-5 szénatomos alkenil- vagy alkinilcsoport, 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport, 3-klór-feniI-, 3-klór-2-metilfenil-, benzil-, morfolino- vagy piridil-csoport vagy egy hidroxil-, metoxi-, dimetil-amino-, fenil-, metoxi-fenil-, dimetoxi-fenil-, trimetoxi-fenil-, metiléndioxi-fenil-, morfolino- vagy indolil-csporttal szubsztituált di-, illetve trimetilén-csoport - azzal jellemezre, hogy II általános képletű fenil-malonsav diamid-származékot - a képletben R,, R2 R3 és X a fent megadott jelentésű - ciklizálunk, kívánt esetben 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
