183394. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 1- [Ó(amino-karbonil)- benzil]-3,4-dihidro-izokinolinok előállítására

1

183 394

2

I

egy kapott savaddíciós sót szabad bázissá és/vagy egy kapott bázist fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1981. április 9.)

2. Eljárás az I általános képletű l-[a-(amino-karbonil)benzil]-3,4-dihidro-izokinolin-származékok és fiziológiai- 5 lag elviselhető savaddíciós sóik előállítására — a képletben

R,, R2. és Rj jelentése egymástól független hidrogénatom, hidroxil- vagy metoxicsoport vagy kettő együtt metiléndioxi-csoport;

X jelentése di( 1 3 szénatomos alkilj-amino-, pirrolidinil-, morfolinocsoport. 4-metil- vagy 4-benzilpipcrazino-csoport vagy olyan -NHR általános képletű csoport, amelyben R jelentése 1 4 szénatomos alkilcsoport, 3 szén- 15 atomos alkenil- vagy alkinil-csoport, 3—6 szénatomos cikloalkilcsoport, morfolino- vagy piridilcsoport vagy egy hidroxil-, metoxi-, dimetilamino-, fenil-, metoxi-fenil-, dimetoxi-fenil-, metiléndioxi-fcnil-, morfolino- vagy indolil-csoporttal 20 szubsztituált di-, illetve trimetilén-csoport azzal lellemezve, hogy 11 általános képletű fenil-malonsav-diamid-származékot — a képletben Rj, R2, R3 és X

jelentése a fent megadott — ciklizálunk, kívánt esetben egy kapott savaddíciós sót szabad bázissá és/vagy egy kapott bázist fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1980. április 11.)

3. Eljárás hatóanyagként 1 általános képletű vegyületet vagy fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóját — a képletbenRj, R2, R3 és X jelentése az 1. igénypontban megadott - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerinti el-10 járással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1981. április 9.)

4. Eljárás hatóanyagként I általános képletű vegyületet vagy fiziológiailag elviselhető savaddíciós sóját — a képletben Rh R2, R3 és X jelentése a 2. igénypontban megadott - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1980. április 11.)

1 db ábra

6