183385. lajstromszámú szabadalom • Eljárás vinka-dimer-származékok előállítására
(19 )HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI ____________LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 81. 04. 01. (21 ) 848/81 <"> 183 385 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZOj C 07 D 519/04 (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: US 80.04.02. (31) ' (136,617) A közzététel napja: (41) (42) 83. 08. 29. Megjelent: (45) 86. 02. 28. Feltalálóik): (72) Conrad Robert Allen, vegyész, Indianapolis, Indiana, US Szabadalmas: (73) Eli Lilly and Company, Indianapolis Indiana, US (54) ELJÁRÁS VINKA-DIMER-SZÁRMAZÉ KOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás I általános képletű vinkadimer-származékok előállítására, ahol R hidroxilcsoport vagy acetoxicsoport, R1 és R2 egyike hidroxilcsoportot és másika etilcsoportot és R3 hidrogénatomot jelent, vagy pedig R2 és R3 együtt a-epoxid gyűrűt képez, és Rl etilcsoportot jelent, és R4 formilcsoport. A találmány szerinti eljárás vinblasztin oxidációja útján vinkrisztin és leurozin oxidációja útján formilleurozin előállítására alkalmazható. A találmány szerinti új eljárás során egy I általános képletű dimert, ahol R, R1, R2 és R3 jelentése a fenti, és R4 metilcsoportot jelent, tetrahidro-furánban egy kromát-vegyület és vizes kénsavoldat elegyével reagáltatunk, —50 °C alatti hőmérsékleten. Az eljárás előnye, hogy melléktermékek nem képződnek. (I)
