183325. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitrocsoporttal szubsztituált új apovinkaminol-3',4',5'-trimetoxi benzoátok előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI

LEÍRÁS

”183 325

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A bejelentés napja: (22)81. 02. 11.

(21)323/81

A közzététel napja: (41) (42) 83. 06. 28. Megjelent: (45) 86. 06. 30.

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZOs C 07 D 461/00

Ta'áirnánw77>'v

Srsbadalmi Tár. ' I v* ._ ky

^'•■^T'ula.ídon^

Feltalálóik): (72) Dr. Keve Tibor, oki. vegyész, 9%, dr. Fekete György,

jrvos, 8%, Lőrincz Csaba, oki. gyógyszerész, 7%, dr. Zsadon Béla, oki. vegyész- Szabadalmas: (73)

nérnök, 4%, Budapest, Galambos János, oki. vegyészmérnök, 7%, Érd, Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest

lájerné Balázs Mária, okL vegyészmérnök, 16%, dr. Forgách Lilla, orvos, 6%,

Ír. Kárpáti Egon, orvos, 10%, dr. Király Árpád, oki. gyógyszerész, 9%,

Ír. Király Árpádné, oki. gyógyszerész, 10%, dr. Szpomy László, orvos, 7%,

Ír. Rosdy Béla, oki. biokémikus, 7%, Budapest

(54) ELJÁRÁS NITROCSOPORTTAL SZUBSZTITUÁLT ÚJ APOVINKAMINOE3',4',5'-TRIMETOXI

BENZOÁTOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új (la) képletű 9-nitroés/vagy (Ib) képletű 1 l-nitro-apovinkaminol-3’,4’,5’-trimetoxi-benzoátok és gyógyászatilag elviselhető savaddíciós sóik előállítására oly módon, hogy a (II) képletű vegyületet salétromsavval ecetsav vagy anhidrídje jelenlétében nitráljuk, és a kapott, az (la) és (Ib) képletű vegyületek keverékét kinyerjük, vagy kívánt esetben a keveréket komponenseire bontjuk, és a kapott (la) vagy (Ib) képletű terméket kívánt esetben gyógyászatilag elviselhető savaddíciós sóvá alakítjuk.

A találmány szerinti új vegyületek gátolják a foszfodiészteráz enzim aktivitását és elsősorban kóros sejt-proliferációval járó bőrbetegségek gyógyítására és kiújulásuk megelőzésére használhatók.