183285. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 8-alfa-szubsztituált 6-metil-ergolin származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS " "183 285 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 81.01. 15. (21) (89/81) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: DE 80. 01. 16. (P 30 01 752.8) A közzététel napja: (41) (42) 83. 09. 28. Megjelent: (45) 86. 06. 30. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3 C 07 D 457/02 C 07 D 457/06 C 07 D 457/12 Feltalálóik): (72) Dr. Sauer Gerhard, vegyész, Nyugat-Berlin, WB Szabadalmas: (73) Schering AG., Nyugat-Berlin, WB, Bergkamen, DE (54) ELJÁRÁS 8a-SZUBSZTITUÁLT-6-METIL-ERGOLIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA 57 (KIVONAT) A találmány tárgya eljárás az I általános képletű 8aszubsztituált-6-metil-10a-H-ergolin-származékok — a képletben R, jelentése -NH-CO-N(R2 )2, -CO-NH-NH2, —CO—NH2 és —CH2OH általános képletű csoport, ahol R2 jelentése hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport — előállítására megfelelő 8a-szubsztituált- 9,10-didehidro-6-metil-ergolin-származékok redukciójával. A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy a kiindulási anyagot valamilyen alkálifémmel ammóniában -70-től —30°C-ig terjedő hőmérsékleten redukáljuk, adott esetben valamilyen további oldószer és/vagy adott esetben az alkalmazott ergolin mennyiségére vonatkoztatva 0,5-5 mól ekvivalens mennyiségű, egy vagy két, - adott esetben egy vagy több 1 —4 szénatomos alkil-, 1 —4 szénatomos alkoxi- vagy nitro-csoporttal szubsztituált — ' fenilcsoporttal helyettesített amin, vagy hidrazin vagy benzidin hozzáadásával.
