183236. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 6ß-hidroxialkil- penicillánsav- származékok előállítására

1

183 236

2

risan (izomba adva), sz.ubkulán (bőr alá adva), vagy intraperitoneálisan (a hasüregbe adva) adagolhatjuk. Habár egy adott beteg esetében végső soron a gyógyszert felíró orvos szabja meg a dózist, az I vagy II általános képletű vegyületek és a ßlaktámvázas antibiotikum aránya általában körülbelül 1 : 3 és 3 : 1 között van. Továbbá, ha az I vagy II általános képletű vegyiileteket p-laktámvázas antibiotikummal kombinálva alkalmazzuk, akkor az egyes összetevők napi orális dózisa általában testsúly-kilogrammonként körülbelül 10 mg és 200 mg között van, és az egyes összetevők napi párén tendis dózisa általában testsúly-kilogrammonként körülbelül 10 mg és körülbelül 400 mg között van. A fenti értékek csak szemléltető jellegűek, és egyes esetekben kívánatos lehel, hogy ezen megadott határokon kívül eső dózisokat alkalmazzunk.

Az alábbiakban felsorolunk tipikus olyan ßlaklámvázas antibiotikumokat, amelyekkel együtt adagolhatjuk az 1 vagy II általános képletű vegyiileteket, vagy ezek in rivó körülmények között könnyen elhidrolizáló észtereit:

6 - (2 - fenil-acetamido)-penicillánsav,

6 - (2 - feno\i-acelamido)-penicillánsav,

6 - (2 - fenil-acelamido)-penicillánsav,

6 - (D - 2 - amino - 2 - fenil -acetamido) - penicillánsav,

6 - (D - 2 - amino-2-[4 - hidroxifenil] - acetamido)- penicillánsav,

6 - [D - 2 - amino - 2 - (1,4 - ciklohexadienil) - acetamido] - penicillánsav,

6 - (1 - amino-ciklohexán - karboxamido) - penicillánsav,

6 - (2 - karboxi-2-fenil-acetamido) - penicillánsav,

6 - [2 - karboxi-2-(3-lienil)-acetamido] - penicillánsav,

6 - [D - 2 - (4-elil-piperazin-2,3-dion -1 - karboxamido) - 2 - fenil - acetamido] - penicillánsav,

6 - [D - 2 - (4 - hidroxi-1,5-naftiridin - 3 - karboxamido) - 2 - fenil - acetamido] - penicillánsav,

6 - (D - 2 - szullö-2-fenil-acetamido) - penicillánsav,

6 - (D - 2 - szulfoamino - 2 - fenil - acetamido)- penicillánsav,

6 - ]D - 2 - (imidazolidin - 2 - on - 1 - karboxamido) - 2 - fenil - acetamido] - penicillánsav,

6 - [D - 2 - (3 - metilszulfonil-imidazolidin - 2 - on - 1 - karboxamido) - 2 - fenil - acetamido] - penicillánsav,

6 - [(hexahidro - 1H - azepin - 1 - il) - metilénamíno] - penicillánsav,

6 - (2 - fenil - acetamido) - penicillánsav - acetoximetil - észter,

6 - (D - 2 - amino - 2 - feni! - acetamido) - penicillánsav - acetoximelil - észter,

6 - [D - 2 - amino - 2 - (4 - hidroxi - feni!) - acetamido] - penicillánsav - acetoximelil - észter,

6 - (2 - fenil - acetamido) - penicillánsav - pivaloiloxi - metil - észter,

6 - (D - 2 - amino - 2 - fenil - acetamido) - penicillánsav - pivaloiloxi - metil - észter,

6 - [D - 2 - amino - 2 - (4 - hidroxi - fenil) - acetamido] - penicillánsav - pivaloiloxi - metil - észter,

6 - (2 - fenilacetamido) - penicillánsav - 1 - (etoxi

- karboniloxi) - etil - észter,

6 - (D - 2 - amino - 2 - fenil - acetamido) - penicillánsav - 1 - (etoxi - karboniloxi) - etil - észter, 6 - [D - 2 - amino - 2 - (4 - hidroxi - fenil) - acetamido] - penicillánsav - 1 - (etoxi - karboniloxi) - etil - észter,

6 (2 - fenil - acetamido) - penicillánsav - 3 - flaiidil - észter,

6 - (D - 2 - amino - 2 - fenil - acetamido) - penicillánsav - 3 - ftalidil - észter,

6 - (D - 2 - amino - 2 - [4 - hidroxi - fenil] - acetamido) - penicillánsav - 3 - ftalidil - észter,

6 - (2 - fenoxikarbonil - 2 - fenil - acetamido) - penicillánsav,

6 - (2 - toliloxi - karbonil - 2 - fenil - acetamido)- penicillánsav,

6 - [2 - (5 - indaniloxi - karbonil) - 2 - fenil - acetamido] - penicillánsav,

6 - [2 - fenoxi - karbonil - 2 - (3 - lienil) - acetamido] - penicillánsav,

6 - [2 - toliloxi - karbonil - 2 - (3 - lienil) - acetamido] - penicillánsav,

6 ■ [2 - (5 - indaniloxi - karbonil) - 2 - (3 - tienil)- acetamido] - penicillánsav,

6 (2,2 - dimetií - 5 - oxo - 4 - fenil - 1 - imidazolidinil) - penicillánsav,

7 ■ [2 - (2 - tienil - acetamido) - cefalosporánsav, 7 - [2 - (1 - letrazolii) - acetamido - 3 - [2 - (5 -metil - 1,3,4 - tiadiazoiil) - merkaptometil] - 3 - dezacetoxi - metil - cefalosporánsav,

7 - (D - 2 - formiloxi - 2 - fenil - acetamido) - 3 -[5 (1 - metil - letrazolii) - merkaptometil] - 3 -dezacetoxi - metil - cefalosporánsav,

7 - (D - 2 - amino - 2 - fenil - acetamido) - dezacetoxi - cefalosporánsav,

7 - a - metoxi - 7 - [2 - tienil) - acetamido] - 3 - karbamoiloxi - metil - 3 - dezacetoxi - metil - cefalosporánsav,

7 - (2 - ciano - acetamido) - cefalospc zánsav,

7 - (D - 2 - hidroxi - 2 - fenil - acetamido) - 3 - [5 - (1 - metil - letrazolii) - merkaptometil] - 3 - dezacetoxi - metil - cefalosporánsav,

7 - (D - 2 - amino - 2 - p - hidroxi - fenil - acetamido) - dezacetoxi - cefalosporánsav,

7 - [2 - (4 - piridilmerkaplo) - acetamido] - cefalosporánsav,

7 - [D - 2 - amino - 2 - (1,4 - ciklohexa - dienil)

- acetamido] - cefalosporánsav,

7 - (D - 2 - amino - 2 - fenil - acetamido) - cefalosporánsav,

7-[D-( —)-a-(4- etil - 2,3 - dioxo - I - piperazin - karboxamido) - u - [4 - hidroxi - fenil]- acetamido] - 3 - [(1 - metil - 1,2,3,4 - tetrazol - 5

- il) - merkaptometil] - 3 - cefem - 4 - karbonsav,

7 - (D - 2 - amino - 2 - fenil - acetamido) - 3 - klór- 3 - cefem - 4 - karbonsav,

7 - [2 - (2 - amino - 4 - liazolil) - 2 - (mcloximino)

- acetamido) - cefalosporánsav,

6R,7R - 3 - karbamoiloxi - metil - 7(2Z) - 2 - metoxiimino - (2 - furil) - acetamido - 3 - cefem - 4 - karbonsav,

7 - [2 - (2 - aminotiazol - 4 - il) - acetamido] - 3- ([(1 - ß - dimetil - aminoetil) - 1H - tetrazol - 5 - il] - merkaptometil) - 3 - cefem - 4 - karbonsav,

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

7