183234. lajstromszámú szabadalom • Eljárás optikailag aktív cisz-14-oxo-e-homo-eburnán enantioszelektív szintézisére
(19) HU SZABADALMI mi 183 234 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ03 jjÉgk A bejelentés napja: (22) 80.10. 17. (21) (2525/80) f|§i C 07 D 455/00; C 07 D 461/00 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41 ) (42) 83. 07. 28. Megjelent: (45) 86. 11.20. í Szabadalmi Tár . ) tulajdon^/ Feltalálóik): (72) dr. Szántay Csaba, vegyészmérnök, egyetemi tanár, 18%, dr. Kalaus György, 15 %, Sápi János, 2 %, dr. Farkas Jenőné, 12 %, dr. Czibula László, 10 %, oki. vegyészmérnökök, dr. Szabó Lajos, 16%, dr. Kreidl János, 16%, dr. Nemes András, 11%, oki. vegyészek, Budapest Szabadalmas: (73) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest (54) ELJÁRÁS OPTIKAILAG AKTÍV CISZ-14-OXO-E HOMO EBURNÁN ENANTIOSZELEKTÍV SZINTÉZISÉRE (57) KIVONAT A találmány tárgya új eljárás la általános képletű optikailag aktív vegyületek enantioszelektív szintézisére oly módon, hogy valamely II általános képletű optikailag aktív vegyületet valamely III általános képletű vegyülettel valamilyen, a reakció szempontjából közömbös szerves oldószerben, egy alkálifém-tercier-alkoholáttal bázikus katalizátor jelenlétében reagáltatunk, ezt követően először savval, majd bázissal kezeljük, ismert módon termikus kezelésnek vetjük alá, katalitikusán aktivált hidrogénnel vagy kémiai redukálással telítjük, majd kívánt esetben elkülönítés nélkül, egy kén- vagy foszforoxi halogeniddel vagy foszforhalogeniddel kezeljük, vagy elkülönítés után ismert módon észterezzük, illetve előbb észterezünk, aztán végezzük a foszfor halogenides kezelést, és az így kapott Vili általános képletű vegyületet önmagában ismert módon egy alkálifém-tercieralkoholáttal kezeljük. A fenti képletekben R2, R3 és R4 jelentése azonos vagy különböző 1—4 szénatomos alkil-csoport, R1 jelentése etil-csoport és X jelentése savmaradék. Az la általános képletű ismert vegyületek közbenső termékek értékes gyógyhatással rendelkező eburnánvázas alkaloidok előállításában. Az eljárás előnye az ismertekkel-szemben, hogy enantioszelektív és igen jó kitermeléssel, nagy optikai tisztaságú terméket eredményez egyszerű átalakítások útján. COOR' CH2 -C COOR" 'COOR3 la I ír
