183178. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbonsav-származékok előállítására
1 183 178 2 4 - [2 - (5 - Klór - 2 - [ i ,4 - dioxa - 8 - aza - spiro[4.6]undekan - 8 - ii] - benzoil ~ amim) etil]- benzoesav - etilészter Előállítva 5 - klór - 2 - (1,4 - dioxa - 8 - aza - spiro[4,6]undekan - 8 - il) - benzoesavból és 4 - (2- amino - etii) - benzoesav - etílészterböl a 165. példa szerint. Kitermelés: 43 %. Olvadáspont: 20 °C alatt. 193. példa 194. példa 4 - [2 - (5 - Klór - 2 - [ 1,4 - dioxa - 8 - aza - spiro[4,6Jundekan - 8 - il] - benzoil - amino) - etil]- benzoesav Előállítva 4 - [2 - (5 - klór - 2 - [1,4 - dioxa - 8 - aza - spiro[4,6]undekan - 8 - il] - benzoil - amino)- etil] - benzoesav - etilészterből a 166. példa szerint végzett lúgos hidrolízissel. Kitermelés: 71 %. Olvadáspont: 185 °C. 195. példa 4 - [2 - (2 - Dialiil - amino - 5 - klór - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - etilészter Előállítva 2 - dialiil - amino - 5 - klór - benzoesavból és 4 - (2 - amino - etil) - benzoesav - etilészterből a 165. példa szerint. Kitermelés: 48 %. Olvadáspont: 20 °C alatt. 196. példa 4 - [2 - (2 - Dialiil - amino - 5 - klór - benzoil - amino) - etil] ~ benzoesav Előállítva 4 - [2 - (2 - dialiil - amino - 5 - klór - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - etilészterből a 166. példa szerint végzett lúgos hidrolízissel. Kitermelés: 75%. Olvadáspont: 130 °C. 197. példa 4 - [2 - (5 - Nitro - 2.4 - dipiperidino - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - etilészter Előállítva 5 - nitro - 2,4 - dipiperidino - benzoesavból és 4 - (2 - amino - etil) - benzoesav - etilészlerből a 165. példa szerint. Kitermelés: 40 %. Olvadáspont: 20 °C alatt. 19S. példa 4 - [2 - (5 - Nitro - 2.4 - dipiperidino - benzoil - amino) - etil] - benzoesav. Előállítva 4 - [2 - (5 - nitro - 2,4 - dipiperidino - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - etilészterből a 166. példa szerint végzett lúgos hidrolízissel. Kitermelés: 95 %. Olvadáspont: 208 °C. 4 - [2 - (5 - Amino - 2,4 - dipiperidino - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - etilészter 1,4 g (2,8 minő!) 4 - [2 - (5 - ni író - 2,4 - dipiperidino - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - etilésztert 100 ml etanolban feloldunk, és szobahőmérsékleten 10%-os palládium-szén katalizátor jelenlétében 5 b ar hidrogénnyomáson hidrogénezzük. A katalizátort kiszűrjük, és az oldószert ledesztilláljuk. A terméket acetonból kristályosítva 0,8 g (60 %) terméket kapunk. Olvadáspont: 172 °C. 199. példa 200. példa 4 - [2 - (5 - Amino - 2,4 - dipiperidino - benzoil- amino) - etil] - benzoesav - hidrák lórid Előállítva 4 - [2 - (5 - amino - 2,4 - dipiperidino - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - etilészterből a 166. példa szerint végzett lúgos hidrolízissel. Kitermelés: 95 %. Olvadáspont: 271 °C. 201. példa 4 - [2 - (N - Adamantil - (1) - N - met il - amino )- 5 - klór - benzoil - amino) - etil - benzoesav - etilészter Előállítva 2 - (N - adamantil - (!) - N - metil - amino) - 5 - klór - benzoesavból és 4 - (2 - amino- etil) - benzoesav - etilészterbői a 165. példa szerint. Kitermelés: 0,85 g (34%). Olvadáspont: 20 “C alatt, 202. példa 4 - (2 - (2 - [N - Adamantil - ( 1) - N - metil - amino] - 5 - klór - benzoil - amino) - etil] - benzoesav Előállítva 4 - [2 - [2 - (N - adamantil - (1) - N - metil - amino] - 5 - klór - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - etilészterbői a 166. példa szerint végzett lúgos hidrolízissel. Kitermelés: 0,33 g (64 %). Olvadáspont: 207 °C. 203. példa 4 - [2 - (5 - Klór - 2 - [ 1,2,3.6 - tetrahidro - piridil] - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - etilészter Előállitva 5 - klór - 2 - (1,2,3,6 - tetrahidro - piridil) - benzoesavból és 4 - (2 - amino - etil) - benzoesav - etilészterből a 165. példa szerint. Kitermelés; 4,7 g (88%). Olvadáspont: 20 T alatt. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 33
