183178. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbonsav-származékok előállítására

1

183 178

2

4 - [2 - (5 - Klór - 2 - [1,2,3,6 - teírahidro - piridil] - benzflil - amino) - etil[ - benzoesav

Előállítva 4 - [2 - (5 - klór - 2 - [1,2,3,6 - teírahidro - piridil] - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - etilészterből a 166. példa szerint végzett lúgos hidrolízissel.

Kitermelés: 2,27 g (73,7 %). Olvadáspont: 181 — 182 °C.

204. példa

205. példa

4 - [2 - (5 - Klór - 2 - [N - izobutil - N - propil- amino] - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - etilészter

Előállítva 5 - klór - 2 - (N - izobutil - N - propil- amino) - benzoesavból és 4 - (2 - amino - etil) - benzoesav - etilészterből a 165. példa szerint.

Kitermelés: 5,8 g (86,8%). Olvadáspont: 20 °C alatt.

206. példa

4 - [2 - (5 - Klór - 2 - [N - izobutil - N - propil

- amino] - benzoil - amino) - etil] - benzoesav

Előállítva 4 - [2 - (5 - klór - 2 - [N - izobutil - N - propil - amino] - benzoil - amino) - etil] - benzoesav

- etilészterből a 166. példa^ szerint végzett lúgos hidrolízissel.

Kitermelés: 2,7 g (79%). Olvadáspont: 128 °C.

207. példa

4 - [2 - (2 - N,N - Dietil - amino - 3 - met il - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - me filés: ter

Előállítva 2 - N,N - dietil - amino - 3 - metil - benzoesavból és 4 - (2 - amino - etil) - benzoesav - metilészterböl a 165. példa szerint.

Kitermelés: 57%. Olvadáspont: 20 °C alatt.

208. példa

4 - [2 - (2 - N,N - Dietil - amino - 3 - metil - benzoil - amino) - etil] - benzoesav

Előállítva 4 - [2 - (2 - N,N - dietil - amino - 3 - metil - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - metilészterböl a 166. példa szerint végzett lúgos elszappanosítással.

Kitermelés: 63,1 %. Olvadáspont: 150- 152 °C.

209. példa

4 - [2 - (5 - Klór - 2 - [4 - (2 - fúrói!) - piperazinil] - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - etilészter Előállítva a 165. példa szerint 5 - klór - 2 - (4 - [2 - furoil] - piperazinil) - benzoesavból és 4 - (2 - amino - etil) - benzoesav - metilészterböl. Kitermelés: 88,4%. Olvadáspont: 93-95 °C.

4 - f 2 - (5 - Klór - 2 - [ 4 - (2 - furoil) - piperazinil] - benzoil - amino) - etil] - benzoesav

Előállítva 4 - [2 - (5 - klór - 2 - [4 - (2 - furoil) - piperazinil] - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - metilészterböl a 166. példa szerint végzett lúgos elszappanosítással.

Kitermelés: 26,4%. Olvadáspont: 187- 188 °C.

210. példa

21 ]. példa

4 - [2 - (5 - Klór - 2 - [N - metil - N - benzil - amino] - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - etilészter

Előállítva 5 - klór - 2 - (N - metil - N - benzil - amino) - benzoesavból és 4 - (2 - amino - etil) - benzoesav - etilészterböl a 165. példa szerint.

Kitermelés: 47 %. Olvadáspont: 93-95 °C.

212. példa

4 - [2 - (5 - Klór - 2 - lN - metil - N - benzil - amino] - benzoil - amino) - etil] - benzoesav

Előállítva 4 - [2 - (5 - klór - 2 - [N - metil - N - benzil - amino] - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - etilészterből a 166. példa szerint végzett lúgos elszappanosítással.

Kitermelés: 64,2%. Olvadáspont: 127- 128 *C.

213. példa

4 - [2 - (2 - [4 - Eto.xi - karbont! - piperazinil]- 5 - klór - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - etilészter

Előállítva 2 - (4 - etoxi - karbonil - piperazinil)- 5 - klór - benzoesavból és 4 - (2 - amino - etil) - benzoesav - etilészterböl a 165. példa szerint.

Kitermelés: 71,2%. Olvadáspont: 20 °C alatt.

214. példa

4 - [2 - (2 - [4 - Etoxi - karbonil - piperazinil] - 5 - klór - benzoil - amino) - etil] - benzoesav

Előállítva 4 - [2 - (2 - [4 - etoxi - karbonil - piperazinil] - 5 - klór - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - etilészterből a 166. példa szerint végzett lúgos elszappanosítással.

Kitermelés: 93 %. Olvadáspont: 168— 170 °C.

215. példa

4 - [2 - (5 - Etil - 2 - piperidino - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - etilészter

Előállítva 6 - etil - 1 - (5 - bróm - pentil) - 4H - 3,1 - benzoxazin - 2,4 - (1H) - dionból és 4 - (2 - amino - etil) - benzoesav - etilészterből a 217. példa szerint.

Kitermelés: 55,6%. Olvadáspont: 20 °C alatt.

5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

65

34