183178. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbonsav-származékok előállítására

1

183 178

2

4 - [2 - (5 - Nitro - 2 - piperidino - benzoil - amino) - etii] • benzoesav

Előállítva 4 - [2 - (5 - nitro - 2 - piperidino - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - elilészlerböl a

2. példa szerint végzett lúgos hidrolízissel. Kitermelés: 69 %. Olvadáspont: 194- 195 °C.

46. példa

47. példa

4 - [2 - (5 - Klór - 2 - [4 - fend - piperidino] - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - metilészter

Előállítva 5 - klór - 2 - (4 - fenil - piperidino) - benzoesavból és 4 - (2 - amino - etil) - benzoesav - metilészterből az 1. példa szerint.

Kitermelés: 62%. Olvadáspont: 124 ’C.

48. példa

4 - [2 - (5 - Klór - 2 - (4 - fenil - piperidino] - benzoilami.no) - etil] - benzoesav

Előállítva 4 - [2 - (5 - klór - 2 - [4 - fenil - piperidino] - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - metilészterből a 2. példa szerint végzett lúgos hidrolízissel.

Kitermelés: 92% Olvadáspont: 188 °C.

49. példa

4 ■■ [2 - (5 - Klór - 2 - [ 1,4 - dioxa - 8 - aza - spirof 4,5]dekán - il - (8) ] - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - metilészter

Előállítva 5 - klór - 2 - [1,4 - dioxa - 8 - aza - spiro[4,5]dekan - il - (8)] - benzoesavból és 4 - {2 - amino - etil) - benzoesav - metilészterből az 1. példa szerint.

Kitermelés: 45%. Olvadáspont: 167 °C.

50. példa

4 - [2 - (5 - Klór - 2 - f 1,4 - dioxa - 8 - aza - spirof 4,5]dekán - il - (8)) - benzoil - amino] - etil]- benzoesav

Előállítva 4 • [2 - (5 - klór - 2 - [1,4 - dioxa - 8 - aza - spiro[4,5] - dekán - il - (8)) - benzoil - amino)- etil] - benzoesav - metilészterből a 2. példa szerint végzett lúgos hidrolízissel.

Kitermelés: 82%. Olvadáspont: 190 °C.

5 /. példa

4 - [2 - (5 - Klór - 2 - [4 - etoxi - karhonil - piperidino] - benzoil - amino) - etil/ - benzoesav - metilészter

Előállítva 5 - klór - 2 - (4 - etoxi - karhonil - piperidino) - benzoesavból és 4 - (2 - amino - etil) - benzoesav - metilészterből az 1. példa szerint.

Kitermelés: 17%. Olvadáspont: 70 °C.

4 - [2 - (5 - Klór - 2 - [4 - karhoxi - piperidino/- benzoil - amino) - etil/ - benzoesav

Előállítva 4 - [2 - (5 - klór - 2 - [4 - etoxi - karhonil

- piperidino] - benzoil - amino) - etil] - benzoesav

- metilészterből a 2. példa szerint végzett lúgos hidrolízissel.

Kitermelés: 71 %. Olvadáspont: 238 °C.

52. példa

53. példa

4 - [2- (5 - Klór - 2 - hexametilén - imino - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - metilészter

Előállítva 5 - klór - 2 - hexametilén - imino - benzoesavból és 4 - [2 - amino - etil] - benzoesav - metilészterből az 1. példa szerint.

Kitermelés: 72%. Olvadáspont: 8i °C.

54. példa

4 - [2 - (5 - Klór -2 - hexametilén - imino - benzoil - amino) - etil] - benzoesav

Előállítva 4 - [2 - (5 - klór - 2 - hexametilén - imino - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - metilészterből a 2. példa szerint végzett lúgos hidrolízissel.

Kitermelés: 89%. Olvadáspont: 182 °C.

55. példa

4 - [2 - (5 - Klór - 2 - morfolino - benzoil - amino ) - etil] - benzoesav - metilészter

Előállítva 5 - klór - 2 - morfolino - benzoesavból és 4 - (2 - amino - etil) - benzoesav - metilészterből az 1. példa szerint.

Kitermelés: 80%. Olvadáspont: 111 °C.

56. példa

4 - [2 - (5 - Klór - 2 - morfolino - benzoil - amino)- etil] - benzoesav

Előállítva 4 - [2 - (5 - klór - 2 - morfolino - benzoil- amino) - etil] - benzoesav - metilészterből a 2. példa szerint végzett lúgos hidrolízissel.

Kitermelés: 78 %. Olvadáspont: 186 °C.

57. példa

4 - 12 - (5 - Klór - 2 - tiomorfolino - benzoil - antino) - etil] - benzoesav - metilészter

Előállítva 5 - klór - 2 - tiomorfolino - benzoesavhól és 4 - (2 - amino - etil) - benzoesav - mcliíészterböl az 1. példa szerint.

Kitermelés: 45%. Olvadáspont: 160 “C.

5

to

15

20

25

30

35

40

45

50

55

50

20