183178. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbonsav-származékok előállítására
1 i 83 178 2 5 A'. példa 4 - [2 - (5 - Klór - 2 - tiomorfolino - benzoil - amino) - etil] - benzoesav Előállítva 4 - [2 - (5 - klór - 2 - tiomorfolino - benzoilamino) - etil] - benzoesav - metilészterből a 2. példa szerint végzett lúgos hidrolízissel. Kitermelés: 57 %. Olvadáspont: 210 CC. 59. példa 4 - [2 - (5 - Klór - 2 - tiomorfolino - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - metilésztcr - S - o.xid Előállítva 5 - klór - 2 - tiomorfolino - benzoesav - S - oxidból és 4 - (2 - amino - etil) - benzoesav - metilészterből az 1. példa szerint. Kitermelés: 63%. Olvadáspont: 152 °C. 60. példa 4 - [2 - (5 - Klór - 2 - tiomorfolino - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - S - oxid Előállítva 4 - [2 - (5 - klór - 2 - tiomorfolino - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - melilészter - S - -oxidból a 2. példa szerint végzett lúgos hidrolízissel. Kitermelés: 82 %. Olvadáspont: 202 °C. 61. példa 4- [2- (5 - Klór - 2 - [1.2.4,5 - tetrahidro - 3H- 3 - benzazepin - il(3)] - benzoil - amino) - etilJ - benzoesav - metilésztcr Előállítva 5 - klór - 2 - [1,2,4,5 - tetrahidro - 3H- 3 - benzazepin - il - (3) - benzoesavból és 4 - (2 - amino - etil) - benzoesav - metilészterből az 1. példa szerint. Kitermelés: 69%. Olvadáspont: 126 °C. 62. példa 4- [2- (5 - Klór - 2 - [1,2,4,5 - tetrahidro - 3H - 3 - benzazepin - il(3)] - benzoil - amino) - etil]- benzoesav Előállítva 4 - [2 - (5 - klór - 2 - [1,2,4,5 - tetrahidro - 3H » 3 - benzazepin - i!(3)] - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - metilészterből a 2. példa szerint végzett lúgos hidrolízissel. Kitermelés: 89%. Olvadáspont: 148 °C. 63. példa 4 - [2 - (5 - Klór - 2 - [1,2,3,4 - tetrahidro - izokinolin - il(2)] - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - metilésztcr Előállítva 5 - klór - 2 - [1,2,3,4 - tetrahidro - izokinolin - il - (2)] - benzoesavból és 4 - (2 - amino - etil) - benzoesav - metilészterből az 1. példa szerint. Kitermelés: 43 %. Olvadáspont: 94 °C. 64. példa 4 - [2 - (5 - Klór - 2 - [1,2,3,4 - tetrahidro - izokinolin - il - (2)] - benzoil - amino) - etil] - benzoesav Előállítva a 4 - [2 - (5 - klór - 2 - [1,2,3,4 - tetrahidro - izokinolin - il - (2)] - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - metilészterből a 2. példa szerint végzett lúgos hidrolízissel. Kitermelés: 86 %. Olvadáspont: 173 °C. 65. példa 4 - [2 - (5 - Klór - 2 - [4 - fenil - piperazinil] - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - metilésztcr Előállítva 5 - klór - 2 - (4 - fenil - piperazinil) - benzoesavból és 4 - (2 - amino - etil) - benzoesav - metilészterből az 1. példa szerint. Kitermelés: 40%. Olvadáspont: 132 °C. 66. példa 4 - [2 - (5 - Klór - 2 - [4 - feni! - piperazinil] - benzoil - amino) - etil] - benzoesav Előállítva 4 - [2 - (5 - klór - 2 - [4 - fenil - piperazinil] - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - metilészterből a 2. példa szerint végzett lúgos hidrolízissel, Kitermelés: 82%. Olvadáspont: 166 °C. 67. példa 4 - [2 - (5 - Klór - 2 - [4 - piridil - (2) - piperazinil] - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - metilészter Előállítva 5 - klór - 2 - [4 - (2 - piridil) - piperazinil] - benzoesavból és 4 - (2 - amino - etil) - benzoesav - metilészter - hidrokloridbó! tionil-klorid és trietil-amin jelenlétében a 37. példa szerint. Kitermelés: 44,6%. Olvadáspont: 153 — 154 °C (hidroklorid). 68. példa 4 - [2 - (5 - Klór - 2 - [4 - piridil - (2) - piperazinil] - benzoil - amino) - etil] - benzoesav Előállítva 4 - [2 - (5 - klór - 2 - [4 - piridil - (2)- piperazinilj - benzoil - amino) - etil] - benzoesav - metilészterből a 2. példa szerint végzett lúgos hidrolízissel. Az olvadáspont bomlás közben: 120 °C. Kitermelés: 27 %. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 21
