183177. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ß-laktám- antibiotikumok előállítására

1

183 177

2

a) Penicillinek

Az / általános képletü olyan vegyületek nátriumsói, amelyek képletében A p-hidroxi-fenilcsoportot jelent, és R a következőkben felsorolt jelentésű:

R

A vegyület jele

3-piridil-metil-A

5-aminokarbonil-2-tienil-B

2-tienil-metil-C

2-furil-metil-D

6-metilszulfonil-3-piridil-E

2-metil-5-pirimidinil-metil-F

6-hidroxi-3-piridil-G

azlocillin (összehasonlító vegyület)

H

4. táblázat

Vegyü-E. coli

E coli

Pseud.

Pseud.

Serrât.

Klebs.

Klebs.

Prot.

Prot.

Eb.

let jele

ATCC

ATCC

aerug.

aerug.

marcesc.

pneum.

pneum.

mirarettcloaceac

9637

11775

Hbg.

Walter

ATCC

13880

ATCC

10031

272

bilis

geri

ATCC

13047

A

0,5

0,5

t

X

1

0,5

8

8

0,12

1

4

B

0,5

0,25

ï

1

0,2

2

2

0,06

0,5

2

C

0,5

0,5

2

1

0,5

2

2

0,25

0,12

0,5

D

0,5

1

1

2

0,5

4

8

0,25

0,5

4

E

0,2

0,2

1

1

0,2

2

2

0,06

0,25

2

F

0,5

0,5

l

1

0,5

8

8

0,06

0,5

4

G

0,2

0,2

0,5

0,5

0,1

4

4

0,01

0,5

4

H

(ismert)

16

8

8

8

4

32

32

2

8

32

bj Cefalosporinok

Az Iáltalános képletü olyan vegyületek nátriumsói, amelyek képletében A, R és D a következő jelentésűek:

5. táblázat

A

R

D

A vegyület jele

p-hidroxi-fenii-2-furil-metil-amino-1 -metil-tetrazo!-5-il tio-J

p-hidroxi-fenil-2-furi!-metil-amino-OCOCH3

K

p-hidroxi-fenil-3-piridiI-metil-amino-l-metii-letrazol-5-il-tio-L

2-tienil-2-furil-metil-aminol-metil-tetrazol-5-il-tio-M

p-hidroxi-fenil-2-tienil-metil-aminol-metil-tetrazol-5-d-tîo-N

p-hidroxi-fenil-5-metiJ-szulfmil-3-piridil-amino-1 -metil-tetrazol-5-il-tio-O

p-hidroxi-fenil-2-metil-5-pirimidinil-metil-amino-1 -metil-tetrazol-5-il-tio-P

12