183170. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,4-dihidro-izokinolin-származékok előállítására

(19) HU

SZABADALMI

1,11 183 170

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO3

A bejelentés napja: (22)80. 06. 12.

(21)1479/80

C 07 D 217/12:

C 07 D 217/22;

C 07 D 401/06

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (41) (42) 83. 07. 28. Megjelent: (45) 86. 10. 20.

^ ^ Sisbttaial Tk

Feltaláló(k): (72)

Takács Kálmán vegyészmérnök, 30 %, E. Puskás Marian vegyészmérnök, 25 %, Simay Antal vegyészmérnök, 7 %, K. Ajzert Ilona vegyészmérnök, 7 %, Budapest, Mármarosi Tamásné vegyészmérnök, 10 %, Biatorbágy, H. Pap Mária vegyészmérnök, 7 %, Literáti Nagy Péter vegyészmérnök, 7 %, Tóth László üzemmérnök, 7 %, Budapest

Szabadalmas: (73)

Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest

ELJÁRÁS 3,4-DIHIDRO-IZOKINOLIN-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány eljárás (I) általános képletű 3,4-dihidro-izokinolin-származékok és savaddíciós sóik, valamint

(II) általános képletű fém-komplex sóik előállítására.

Az (I) és (II) általános képletben

R1 jelentése hidrogénatom, 1—4 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú alkil-csoport, mely egy vagy több halogénatommal 1—4 szénatomszámú alkoxi-p-toluolszulfonil-amino-, ftálimido-, ciano-, vagy adott esetben egy vagy több halogénatommal vagy alkoxicsoporttal szubsztituált fenil-csoporttal vagy adott esetben halogénatommal szubsztituált fenoxi-csoporttal szubsztituálva lehet, 5—7 szénatomszámú cikloalkil-csoport vagy fenil-csoport,

R2, R3 és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1—6 szénatomszámú egyenes vagy elágazó láncú alkil-csoport,

X jelentése halogénatom, n jelentése 0 vagy 1,

Z jelentése SnCi;;' SbClâ, SnCkj, ZnC\î~ FeCÇ, vagy AICI4 képletű csoport.

Az (l) általános képletű vcgyülctck és savaddíciós sóik, valamint (II) általános képletű fém-komplex sóik oly módon állíthatók elő, hogy

a) valamely (III) általános képletű fenil-etil-aminszármazékot — mely képletben R1, R2, R3, R4, X

és n jelentése a fent megadott - vízelvonó szer és Lewis-sav jelenlétében ciklizálunk és a kapott (II) általános képletű fém-komplex-sót - mely képletben R1, R2, R3, R4, X, Z és n jelentése a fent megadott - izoláljuk és kívánt esetben lúggal megbontjuk vagy izolálás nélkül lúggal megbontjuk, vagy b) valamely (III) általános képletű fenil-etil-amin-származékot — mely képletben R1, R2, R3, R4, X és n jelentése a fent megadott - önmagában ismert mó-