183050. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új aminoglikozid antibiotikumok N-acil-származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22)

79. 11.09.

(21) (ZA-414)

(33) (32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége:

78. 11. 11.

(138 402/78)

A közzététel napja: (41 )

(42) 83.07.28.

(

Megjelent: (45)86. 05.

15.

ni)

183 050

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZOj C 07 H 15/22

"•"-/Ï'Î.AJ

Feltalálóik): (72)

Umezawa Hamao, Umezawa Sumio vegyészek, Tokió, Tsuchiya Tsutomu, Takagi Yasuchí, Jikihara Tomo vegyészek, Kanagawaken.JP

Szabadalmas: (73)

Zaidan Hojin Biseibutsu Kagaku Kenyu Kai, Tokió, JP

(54) ELJÁRÁS AMINOGLIKOZID ANTIBIOTIKUMOK

N-ACIL-SZÁRMAZÉKAINAK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya új eljárás 6-0-(3 "-aminovagy 3 ' '-alkilamino-3 ' '-dezoxiglikozil)-2-dezoxisztreptamin szerkezetű és a dezoxisztreptamin-molekularészben adott esetben 4-0-(aminoglikozil)-csoportot tartalmazó aminoglikozid-antibiotikumok az 1- és 3''-helyzetű aminocsoportokon szabad és az egyéb aminocsoportokon védőcsoportként 1-8 szénatomos acilcsoportot hordozó, szelektíven N-védett származékainak az előállítására, amelynek során

1. az aminoglikozid antibiotikumot a reakció szempontjából közömbös szerves oldószerben valamely cinksó 1 mól aminoglikozidra számítva 1—6 mól mennyiségével reagáltatjuk,

2. az aminoglikozid antibiotikum így kapott, az

1-helyzetű és a 3 "-helyzetű aminocsoporton a komplexképző cinkkationok által komplex-kötésben szelektíven lekötött származékát valamely az amino-védőcsoportként beviendő acilcsoportot tartalmazó, acilezőszerrel ismert módon reagáltatjuk és

3. az aminoglikozid-antibiotikum cinkkation-komplexének így kapott, a cinkkation-komplexként le nem kötött aminocsoportokon szelektíven N-acilezett származékát valamely, a cinkkationoknak a komplexből való eltávolítására alkalmas reagenssel reagáltatjuk.

A találmány szerinti eljárással előállított származékok rezisztens baktériumok ellen is jó hatású antibiotikumok és előnyös kiindulási anyagok további félszintetikus aminoglikozid-antibiotikumok előállítására.