183048. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (2s,3r)-(2s-3s)-(2rs,3r) vagy (2rs,3rs)-3-amino-2-hidroxi-propionil glicin-származékok előállítására
gUJi ^!»|l (19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI _______LEÍRÁS A bejelentés napja; {22) 78.09.05. (21) (SA-3133) (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: US 77.09.06. (31) (830 411) (111183 018 Nemzet, >. • ősz tál y jt ' I (51) NSZO ' C 07 D 239IB3- C 07 D 409/04; C 07 D 491 '056 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 83. 09. 28. Megjelent: (45) 86. 04. 20. Feltaláló (k): (72) Szabadalmas: (73) SMITH Joseph Antonio, vegyész, Fanwood. New Jersey, US Sandoz A.G., Basel. CH sTaiálmár, abadaJmi ***** (54) ELJÁRÁS 4-ARIL-KINAZOLIN-20H)-ONOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (1) általános képletű 4-aril-kinazolin-2(l H)-ortok előállítására. Az (I) általános képletben Rt jelentése adott esetben fluoratommal helyettesített 1-6 szénatomszámú alkilcsoport, allilcsoport, propargilcsoport, 3 -7 szénatomszámú cikloaíkilcsoport, 3 -6 szénatomszámú cikloaikil-vázat és 1-2 szénatomszámú alkil-láncot tartalmazó 4 7 szénatomszámú cikloalkil-alkilcsoport vagy benzilcsoport; R2 jelentése (111) vagy (IV) általános képletű csoport, amelyekben Y és Y| azonosak vagy eltérők lehetnek, és jelentésük hidrogén-, fluor- vagy klóratom, 1—3 szénatomszámú alkil- vagy alkoxiccoport vagy triduor-metilcsoport; azzal a megkötéssel, hogy amennyiben Y és Y| közül az egyik trifluor-metil-csoportot jelent, akkor a másik jelentése hidrogénatom, és Y2 jelentése hidrogénatom, klóratom vagy 1-3 szénatomszámú alkilcsoport; R3 és R4 azonosak vagy eltérők lehetnek, és jelentésük hidrogénatom, 1-3 szénatomszámú alkil- vagy alkoxicsoport, klóratom, brómatom vagy trifluor-metil-csoport; vagy R3 és R4 együttesen egy 6,7-metilén-dioxicsoportot alkotnak a megfelelő (11) általános képletű 4-aril-5,6,7,8-tetrahidro-2(lH)-konazolinonok - amelyek képletében R|, R2, R3 és R4 jelentése a fenti — közömbös oldószeres közegben kénnel végzett dehidrogénezése útján A találmány értelmében úgy járnak el, hogy a dehidrogenezést vas, kalcium, cink vagy ólom oxidjának, hidroxídjának vagy sójának jelenlétében hajtják végre. A találmány szerinti eljárással a céltermékek jó hozammal és tiszta állapotban állíthatók elő.
