183047. lajstromszámú szabadalom • Eljárás biológiailag aktív hidantion-származékok előállítására

(19) HU

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

A bejelentés napja: (22) 78. 09. 05.

(21) (WE-583)

(33) (32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: GB 77.09.05.

(37 054/77),

77. 12.01.

(50 092/77),

78. 05. 31.

(37 054/77)

A közzététel napja: (41) (42) 83. 08. 29.

A

Megjelent: (45) 86. 05. 15.

I") 183 047

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51) NSZO3

C 07 D 233/76 C 07 D 405/06 C 07 D 409/06

Feltalálóik): (72)

Whittaker Norman. Mockcnham. Caldwell Albert ( lordon. West Wickham. Kent. Cili

Szabadalmas: (73)

The Wellcome Foundation Limited, London, GB

(54)

ELJÁRÁS BIOLÓGIAILAG AKTÍV fflDANTOIN-SZÁRMAZÉKOK

ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű hidantoin-származékok előállítására, ahol Z jelentése hidrogénatom,

Z1 jelentése X—X —X2—X3 általános képletű

csoport,

Z2 jelentése Y—Y1 - Y2—Y3 általános képletű csoport, amelyekben

X jelentése metiléncsoport,

XI jelentése cisz- vagy transz-CH=CH- csoport vagy CH2-CH2- csoport,

X2 vegyértékkötés vagy 1—6 szénatomos egyenes vagy elágazóláncú alkiléncsoport, és X3 jelentése karboxilcsoport,

amelyekben az X1 és X2 csoportokban szereplő metiléncsoport egyikét Facsoport (—S—) helyettesítheti, azzal a feltétellel, hogy a tiacsoportot legalább egy C-atom választja el a -CH=CH- vagy CO- csoporttól, illetve a hidantoin-gyűrű nitrogénatomjától,

Y jelentése —CR2—CH2— általános képletű

csoport, ahol a két R szubsztituens egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent,

Y1 jelentése hidroxilcsoporttal szubsztituált

metiléncsoport vagy hidroxil- és 1-6 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált metiléncsoport,

0

Y2 jelentése vegyértékkötés vagy 1—7 szénatomos egyenes vagy elágazóláncú alkiléncsoport,

Y3 jelentése hidrogénatom vagy fenilcsoport,

vagy

Y jelentése —CH2-CH2- csoport,

Y1 jelentése hidroxi-metil-csoport és

Y2 és Y3 jelentése együtt adott esetben 1-4 metilcsoporttal szubsztituált 3—8 szénatomos cikloalkilcsoport, 4-6 szénatomos cikloalkenilcsoport, fenilcsoport, adamantil-, tetrahidropiranil-, furil-, tienil-, 4-benziloxi-fenil- vagy 2-hidroxi-l-metil-norbomilcsoport.

Az (I) általános képletű vegyületek egyes képviselőinek hatására jelentős mértékben előtérbe kerül a prosztaglandin Ei vérlemezke-aggregációt gátló aktivitása.