183000. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászati hatású kortikoid-21-szulfopropionátok és sóik előállítására

1

183 000

2

30. példa

Intravénás injekciós oldatok:

A) 10,0 g 110,17-dihidroxi-6a-metil-21 -(3-szulfo-propioniloxi)-l,4-pregnadién-3,20-dion-nátriumsót 100 ml injekciós minőségű vízben oldunk. Az oldatot szálmen- 5 tesre szűrjük, és ampullákba töltjük. A lezárt ampullákat 30 percig vízgőzben túlnyomáson 115 °C-on hevítjük.

B) 5,0 g 6a-fluor-l 1/3-hidroxi-16a-metil-21 -(3-szulfo-propionil-oxi)-1,4-pregnadién-3,20-dion-káliumsót 100

ml injekciós minőségű vízben oldunk. Az oldatot az -jq előbb leírtak szerint letöltjük és sterilizáljuk.

31. példa

Szájon át való beadásra szolgáló tabletta összetétele:

5.00 mg 1 lß,17-dihidroxi-2l-(3-szulfo-propiniloxi)- 15

l,4-pregnadién-3,20-dion-nátriumsó,

71,47 mg kukoricakeményítő, DAB 7,

36.00 mg laktóz, DAB 7,

6.00 mg talkum, DAB 7,

1,50 mg zselatin, fehér, DAB 7, 20

0,02 mg p-hidroxi-benzoesav-metilészter, DAB 7,

0,01 mg p-hidroxi-benzoesav-propilészter, DAB 7.

Szabadalmi igénypontok 25

és ezek fiziológiásán elviselhető bázisokkal képzett sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely III általános képletű kortikoidot — a képletben —— :—, X,

I

Y, Z, -U-V- és -A-B jelentése a fenti -egy IV képletű 3-szulfo-propionsav-származékkal reagáltatunk és a kapott kortikoid-21-szulfopropionátot kívánt esetben egy fiziológiailag elviselhető bázissal sóvá alakítjuk át.

(Elsőbbsége: 1979. augusztus 6.)

3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja II általános képletű kortikoid-21-szulfopropionátok — ahol

« jelentése kettőskötés;

X jelentése hidrogénatom;

Y jelentése fluoratom vagy klóratom;

Z jelentése a-térállású hidrogénatom és 3-térállású

—U—V— hidroxilcsoport; jelentése 1. igénypont szerint és 1

—A—B jelentése [g] képletű csoport —

1

és ezek fiziológiásán elviselhető bázisokkal képzett sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely III általános képletű kortikoidot — a képletben ==, X,

1. Eljárás a II általános képletű kortikoid-21-szulfopropionátok — ahol

=—■= jelentése egyeskötés vagy kettőskötés;

X jelentése hidrogénatom, klóratom, fluoratom 30 vagy metilcsoport;

Y jelentése hidrogénatom, fiuoratom vagy klóratom;

Z jelentése oxocsoport vagy a-térállású hidrogénatom és j3-térállású hidroxilcsoport; 35

jelentése etilén-, vinilén-csoport vagy [a] általános képletű csoport; és

jelentése [b], [c], fd] vagy [e] általános képletű 1 csoport,

ahol R, jelentése hidrogénatom, hidroxilcso- 40 port vagy 1 —8 szénatomos aciloxi-csoport,

R2 jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, és R3 és R4 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport —

és fiziológiásán elviselhető bázisokkal képzett sóinak elő- 45 állítására, azzal jellemezve, hogy valamely III általános képletű kortikoidot — a képletben ;--------, X, Y, Z,-U-V-A-B

I-U—V-, A-B, Rí, R2, R3, és R4 jelentése a fenti -egy IV képletű 3-szulfo-prcpionsav-származékkal 50 reagáltatunk és a kapott kortikoid-21-szulfopropionátot kívánt esetben egy fiziológiailag elviselhető bázissal sóvá alakítjuk át.

(Elsőbbsége: 1979. augusztus 6.)

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 55 módja II általános képletű kortikoid-21-szulfopropionátok — ahol------ jelentése kettőskötés;

X jelentése fluoratom;

Y jelentése hidrogénatom, fluoratom vagy klór- 50

atom;

Z jelentése a-térállású hidrogénatom és (3-térállású —U—V— hidroxilcsoport; jelentése az 1. igénypont sze- I rinti és

—A—B jelentése ff] képletű csoport — 65

I

Y, Z, —U—V— és — A—B jelentése a fenti —

I

egy IV képletű 3-szulfo-propionsav-származékkal reagáltatunk és a kapott kortikoid-21-szulfopropionátot kívánt esetben egy fiziológiailag elviselhető bázissal sóvá alakítjuk át.

(Elsőbbsége: 1979. augusztus 6.)

4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja II általános képletű kortikoid-21-szulfopropionátok — ahol

—— jelentése kettőskötés;

X jelentése hidrogénatom vagy fluoratom;

Y jelentése hidrogénatom vagy fluoratom;

Z jelentése a-térállású hidrogénatom és 0-térállású

—U—V— hidroxilcsoport; jelentése az 1. igénypont sze- I rinti és

—A—B jelentése olyan [e] általános képletű csoport,

' amelyben R3 és R4 metilcsoportokat jelentenek —

és ezek fiziológiásán elviselhető bázisokkal képzett sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely III általános képletű kortikoidot — a képletben ==, X, I

Y, Z, -A-B, -U—V-, R3 és R4 jelentése a fenti - I

egy IV képletű 3-szulfo-propionsav-származékkal reagáltatunk és a kapott kortikoid-21-szulfopropionátot kívánt esetben egy fiziológiailag elviselhető bázissal sóvá alakítjuk át.

(Elsőbbsége: 1979. augusztus 6.)

5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja II általános képletű kortik oid-21-szulfopropionátok — ahol------ jelentése egyeskötés vagy kettőskötés;

X jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport;

Y jelentése hidrogénatom;

Z jelentése a-térállású hidrogénatom és /3-térállású

—U—V— hidroxilcsoport j jelentése az 1. igénypont szerinti és

7